精品亚洲456在线播放,国产精品久久久久,亚洲国产精品久久综合,91日本在线视频

當(dāng)前位置:首頁 >> 藥品
  • 藥品詳情

注射用鹽酸多巴酚丁胺

來源:揚(yáng)州制藥有限公司 日期:2018-12-05 18:21:01

  • 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20020134
  • 英文名稱:Dobutamine Hydrochloride for Injection
  • 商品名:奧萬源
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 劑型:注射劑
  • 規(guī)格:250mg(以多巴酚丁胺計)
  • 生產(chǎn)地址:揚(yáng)州市文峰南路7號
  • 批準(zhǔn)日期:2015-09-15
  • 藥品本位碼:86901736000220
相關(guān)疾病

急性心力衰竭,慢性心力衰竭,慢性充血性心力衰竭,急性心肌梗死,心源性休克,心源性休克

適應(yīng)癥

鹽酸多巴酚丁胺適用于:心臟血液輸出量不能滿足體循環(huán)要求而出現(xiàn)低灌注狀態(tài),需要采用強(qiáng)心劑治療的患者;由于心室充盈壓異常升高,導(dǎo)致出現(xiàn)肺充血和肺水腫的危險,需要進(jìn)行強(qiáng)心治療的患者。下列情況可造成低灌注狀態(tài):
1.心源性:
急性心力衰竭
(1)急性心肌梗死。
(2)心源性休克。
(3)心臟手術(shù)以后。
(4)藥物引發(fā)的心臟收縮力下降,例如β-腎上腺素能受體阻斷劑過量。
慢性心力衰竭
(1)慢性充血性心力衰竭的急性代償失調(diào)。
(2)作為常規(guī)口服強(qiáng)心劑﹑全身性血管擴(kuò)張藥以及利尿藥的補(bǔ)充,對晚期慢性充血性心力衰竭進(jìn)行暫時性的強(qiáng)心。
2.非心源性的
(1)由于創(chuàng)傷﹑手術(shù)﹑敗血癥或血容量不足導(dǎo)致急性低灌注狀態(tài),出現(xiàn)平均動脈壓高于70mmHg且肺毛細(xì)管楔壓為18mmHg或更高,并伴有對高容量及心室充盈壓升高的反應(yīng)不充分時。
(2)繼發(fā)于機(jī)械換氣且伴有呼氣終末正壓(PEEP)的低輸出量。在采用運(yùn)動負(fù)荷試驗診斷冠狀動脈疾病時,鹽酸多巴酚丁胺也許能用來替代體育運(yùn)動。如同負(fù)荷試驗中運(yùn)動一樣,當(dāng)把鹽酸多巴酚丁胺用于這一目的時,必須告知病人這種試驗的潛在風(fēng)險。此外,病人必須接受同樣的嚴(yán)密監(jiān)測,以進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的運(yùn)動負(fù)荷試驗,包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測。

不良反應(yīng)

1.心率加快﹑血壓升高以及心室異位搏動:在許多病人,收縮壓升高10至20mmHg,心率加快5~15次/分鐘。(參閱警告中有關(guān)變時性和加壓作用的內(nèi)容)。在輸注鹽酸多巴酚丁胺期間,大約有5%的病人出現(xiàn)了室性早搏的情況。這些作用通常都與劑量有關(guān)。
2.低血壓:偶有報道指出血壓急劇下降與使用多巴酚丁胺治療有關(guān)。減低劑量或停止輸注一般能使血壓迅速地回復(fù)到基線水平。在極少數(shù)情況下,可能需要進(jìn)行處置,而且可能無法立即得到逆轉(zhuǎn)。
3.靜脈輸注部位的反應(yīng):靜脈炎偶有報道。不小心發(fā)生滲漏后出現(xiàn)了局部炎性改變。已經(jīng)報道了有關(guān)皮膚壞死的零星病例(皮膚組織破壞)。
4.各種不常見的作用:在1%至3%的病人中報道了下列不良作用:惡心﹑頭痛﹑心絞痛﹑不明確的胸痛﹑心悸以及呼吸短促。已經(jīng)報道了有關(guān)血小板減少癥的零星病例。如同其它兒茶酚胺類一樣,給予鹽酸多巴酚丁胺能導(dǎo)致血清鉀濃度的輕度降低,但達(dá)到低鉀血癥水平的極少(參閱注意事項)。
5.長期安全性:除了在較短的輸注內(nèi)見到的那些不良作用以外,輸注直至72小時未見其它不良作用。有證據(jù)顯示連續(xù)輸注鹽酸多巴酚丁胺72小時或更長時會發(fā)生部分耐受,因此,可能需要更高的劑量以維持相同的作用。

禁忌

以往對鹽酸多巴酚丁胺有過敏表現(xiàn)的病人禁止用。

注意事項

一般注意事項
1.如同使用任何胃腸外的兒茶酚胺一樣,在鹽酸多巴酚丁胺給藥期間,必須嚴(yán)密監(jiān)測心率和節(jié)律﹑血壓以及輸注速度。當(dāng)開始治療時,建議采用心電圖監(jiān)測直至達(dá)到了穩(wěn)定的反應(yīng)。
2.使用鹽酸多巴酚丁胺治療前必須對血容量不足進(jìn)行糾正,這一點是公認(rèn)的。
3.對于存在著明顯的機(jī)械性阻塞,例如嚴(yán)重的主動脈瓣狹窄的患者,本品無明顯療效。
(1)心力衰竭并發(fā)急性心肌梗死時的用法:
雖然治療心力衰竭及減小心臟的直徑能夠減低心肌的耗氧量,但使用強(qiáng)心劑后,心肌對氧的需求增加及局部缺血的加劇而導(dǎo)致梗死范圍擴(kuò)大的問題仍然值得留意。急性心肌梗死后使用鹽酸多巴酚丁胺的臨床與試驗性證據(jù)提示,當(dāng)使用的劑量未引起心率或動脈壓過度升高時,鹽酸多巴酚丁胺不會對心肌產(chǎn)生副作用。對鹽酸多巴酚丁胺的劑量應(yīng)當(dāng)進(jìn)行調(diào)節(jié)以防止心率過度加快和收縮壓過度升高。
(2)低灌注狀態(tài)時的用法:
當(dāng)?shù)凸嘧顟B(tài)主要是由心輸出量減低所引起且同時發(fā)生心室充盈壓升高的時候,輸注鹽酸多巴酚丁胺可能對壓力的恢復(fù)起到幫助作用。
在治療急性低灌注狀態(tài)時,當(dāng)容量得到補(bǔ)充以及肺楔壓或中心靜脈壓升高,而心輸出量和動脈壓沒有升高時,鹽酸多巴酚丁胺也許能改善輸出量并對動脈壓的恢復(fù)有所幫助。
總之,當(dāng)平均動脈壓低于70mmHg且未出現(xiàn)心室充盈壓升高時,可能存在著血容量不足,在給予鹽酸多巴酚丁胺以前,需要用適當(dāng)容量的擴(kuò)容劑進(jìn)行治療。
假如在給予鹽酸多巴酚丁胺期間,盡管心室充盈壓和心輸出量處于適當(dāng)?shù)乃剑鴦用}血壓維持在低水平或持續(xù)下降,此時可能需要考慮同時給予外周血管收縮藥,例如多巴胺或去甲腎上腺素。
(3)實驗室檢查:
象其它β2-受體激動劑一樣,多巴酚丁胺能夠使血清鉀濃度產(chǎn)生輕度的下降,但極少達(dá)到低鉀血癥的水平。因此,應(yīng)當(dāng)考慮對血清鉀予以監(jiān)測。5.心率加快或動脈血壓升高:鹽酸多巴酚丁胺可能會引起心率加快或血壓升高,特別是收縮壓。在臨床研究中,大約有10%的病人出現(xiàn)心率加快20次/分鐘或更快,而大約7.5%的病人則出現(xiàn)收縮壓升高50mmHg或更高。減少劑量通常能使這些作用迅速逆轉(zhuǎn)。以前患有高血壓的病人更有可能出現(xiàn)過高的增壓反應(yīng)。
4.心率加快或動脈血壓升高:鹽酸多巴酚丁胺可能會引起心率加快或血壓升高,特別是收縮壓。在臨床研究中,大約有10%的病人出現(xiàn)心率加快30次/分鐘或更快,而大約7.5%的病人則出現(xiàn)收縮壓升高50mmHg或更高。減少劑量通常能使這些作用迅速逆轉(zhuǎn)。以前患有高血壓的病人更有可能出現(xiàn)過高的增壓反應(yīng)。
5.房室傳導(dǎo)加強(qiáng):由于鹽酸多巴酚丁胺能促進(jìn)房室傳導(dǎo),患有心房撲動或心房顫動的病人可能會發(fā)生快速的心室反應(yīng)。
6.室性心動過速:鹽酸多巴酚丁胺可能會促進(jìn)或加劇心室的異位活動;極少數(shù)情況下它會引發(fā)室性心動過速或室顫。
7.心室充盈受損及心室流出道受阻:在大部分患有機(jī)械性障礙的病人中,影響肌肉收縮力的藥物,包括鹽酸多巴酚丁胺,不能改善血液動力學(xué),這種障礙干擾了心室的充盈或流出,或兩者均有。在心室順應(yīng)性明顯降低的患者中強(qiáng)心作用可能不明顯,這種情況見于患有心包填塞﹑主動脈瓣狹窄以及特發(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄的病人中。如果心臟擴(kuò)大或它的作用低于α-腎上腺素能受體拮抗劑過高的作用時,在某些病人中也許可以看到有益的強(qiáng)心作用。
8.過敏:有的過敏反應(yīng)與鹽酸多巴酚丁胺有關(guān),包括偶有報道的皮疹﹑發(fā)熱﹑嗜酸性細(xì)胞增多以及支氣管痙攣。

包裝

20mg(以多巴酚丁胺計)

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

有效期

暫定1年。

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

生殖實驗表明,給予大鼠劑量高達(dá)正常人體劑量的2.5倍(1Omg/kg/min給藥24小時,一天給予14.4mg/kg),給予家兔的劑量高達(dá)正常人體劑量的2倍,均未見鹽酸多巴酚丁胺對胎兒有危害或有致畸形的現(xiàn)象。由于在妊娠婦女中沒有進(jìn)行足夠的以及具有良好對照的研究,而且由于在動物中所作的生殖研究并不總能預(yù)測人的反應(yīng),除非潛在的效益超過了對胎兒潛在的威脅,否則妊娠期間不得使用鹽酸多巴酚丁胺。分娩:鹽酸多巴酚丁胺對分娩的影響尚不清楚。哺乳婦女:尚不了解本藥是否會分泌到人乳中。由于許多藥物能夠分泌到人乳中,因此,當(dāng)哺乳婦女使用鹽酸多巴酚丁胺時必須謹(jǐn)慎。假如哺乳的婦女需要使用鹽酸多巴酚丁胺,治療期間應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

鹽酸多巴酚丁胺已經(jīng)用于因患有失代償心力衰竭﹑心臟手術(shù)以及心源性和膿毒性休克而導(dǎo)致低輸出量低灌注狀態(tài)的兒童。在兒童中,鹽酸多巴酚丁胺的某些血液動力學(xué)作用在定量和定性方面可能與成人有所不同(參閱臨床藥理學(xué))。出現(xiàn)心率加快和血壓升高的頻率似乎在兒童中更高且更為嚴(yán)重。如同成人一樣,兒童的肺楔壓可能不會下降,或者實際上出現(xiàn)升高,特別是小于l歲的嬰兒。因此,在兒童中使用鹽酸多巴酚丁胺必須進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測,密切注意其藥效變化。

老人用藥

參照“用法用量”。

藥物相互作用

1.假如給病人使用了β腎上腺素能受體拮抗劑,鹽酸多巴酚丁胺的效能就可能減弱。在這種情況下,未受到抵消的鹽酸多巴酚丁胺的α激動劑作用可能就會變得明顯,包括外周血管的收縮以及高血壓。相反地,α腎上腺素能的阻斷可能會使β1和β2的作用明顯,從而導(dǎo)致心悸和血管舒張。
2.臨床研究表明:鹽酸多巴酚丁胺與下列藥物間無明顯的相互作用,這些藥物包括洋地黃制劑﹑速尿﹑安體舒通﹑利多卡因﹑甘油﹑硝普鈉﹑異山梨醇﹑﹑阿托品﹑肝素﹑魚精蛋白﹑﹑葉酸及對乙酰氨基酚。

藥物過量

有關(guān)多巴酚丁胺過量的報道極少。如果出現(xiàn)使用過量的情況時,可按下列方法進(jìn)行處理:
1.體征和癥狀:
鹽酸多巴酚丁胺的毒性通常是由于對心臟的β受體過度刺激引起的。鹽酸多巴酚丁胺作用的持續(xù)時間一般比較短(t1/2=2分鐘),因為它被兒茶酚-0-甲基轉(zhuǎn)移酶迅速地代謝。毒性癥狀包括食欲不振、惡心、嘔吐、震顫、焦慮、心悸、頭痛、呼吸短促以及心絞痛和不明確的胸痛。多巴酚丁胺對心臟的正性肌力及正性變時性作用可能會導(dǎo)致高血壓、快速型心律紊亂、心肌局部缺血和心室顫動。血管擴(kuò)張可能會導(dǎo)致低血壓、
如果將本品口服,在口腔和胃腸道內(nèi)的吸收量不可預(yù)測。
2.治療
在處置過量時,須考慮您的病人發(fā)生多種藥物過量、藥物間的相互反應(yīng)以及異常藥物動力學(xué)的可能性。
發(fā)生鹽酸多巴酚丁胺過量時首先應(yīng)采取的步驟是停止給藥,氣管插管,以確保供氧和通氣。必須迅速地開始采用復(fù)蘇的措施。使用普萘洛爾或利多卡因也許能有效地治療嚴(yán)重的室性快速型心律失常。高血壓通常對減小劑量或停止治療有反應(yīng)。
保證患者的氣道通暢并給予通氣和輸液支持。假如需要,可以在能夠接受的范圍內(nèi),對病人的生命體征、血?dú)狻⒀咫娊赓|(zhì)等進(jìn)行精確的監(jiān)測并予以維持。藥物通過胃腸道吸收時,可給予活性炭減少藥物吸收,在許多情況下,給予活性炭比嘔吐或洗胃更加有效;應(yīng)考慮使用活性炭代替將胃排空或兩者共用。在一定時間內(nèi)重復(fù)給予活性炭可能會促使已經(jīng)吸收的一些藥物得到消除。當(dāng)采用將胃排空或活性炭時,注意保護(hù)病人氣道。
尚未證實加強(qiáng)利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注對鹽酸多巴酚丁胺過量有幫助。

藥物毒理

1.鹽酸多巴酚丁胺(dobutaminehydrochloride)是一種直接影響肌肉收縮力的藥物,它的主要活性來自于刺激心臟的腎上腺素能受體;它有輕度變時性、升高血壓、致心律失常及擴(kuò)張血管作用。與多巴胺比較,它并不釋放去甲腎上腺素,而且它的作用也不依賴于蓄積在心臟內(nèi)的去甲腎上腺素。動物研究表明,在獲得強(qiáng)心作用時,鹽酸多巴酚丁胺引發(fā)心率加快和外周血管阻力下降的作用均比異丙腎上腺素小。
在人體內(nèi),鹽酸多巴酚丁胺能增加每搏射血量和心輸出量,并能降低心室充盈壓、體循環(huán)和肺循環(huán)的阻力。作為對心肌收縮力增強(qiáng)的一種反映,心室功能曲線向左上方發(fā)生位移。
2.當(dāng)使用常用的鹽酸多巴酚丁胺劑量時,心率不會明顯的加快;然而,當(dāng)使用高劑量時,可能會發(fā)生明顯的心動過速(劑量通常大于10μg/kg/分鐘)。
由于增加心輸出量的作用受到同時發(fā)生的外周血管阻力下降的平衡,使用鹽酸多巴酚丁胺通常不會導(dǎo)致動脈血壓發(fā)生明顯的改變。動脈血壓升高和降低的情況都已有報道。以前患有動脈性高血壓的病人,即使當(dāng)時他們的血壓是正常的,似乎對血壓升高的反應(yīng)也更為敏感。動物實驗表明,鹽酸多巴酚丁胺具有降低由于肺部缺氧時血管收縮的作用。這可能會導(dǎo)致通氣不良區(qū)域的灌注增加。這一作用可能會使某些病人的動脈氧飽和度降低,但降低的程度較使用多巴胺或異丙腎上腺素小。由于在這樣的病人中心輸出量有所增加,使用鹽酸多巴酚丁胺時氧的轉(zhuǎn)運(yùn)一般會升高。在采用呼吸機(jī)呼氣末正壓通氣(positiveend-expiratorypressure,PEEP)的病人中,鹽酸多巴酚丁胺可預(yù)防或部分恢復(fù)心輸出量的降低。鹽酸多巴酚丁胺對多巴胺受體無作用,因此,它不會對腎或內(nèi)臟的血管產(chǎn)生選擇性的擴(kuò)張作用。通過提高心輸出量和非選擇性的血管擴(kuò)張,鹽酸多巴酚丁胺也許能改善腎臟的血流、腎小球的濾過率、尿量以及尿鈉排泄。鹽酸多巴酚丁胺在兒童中也顯示出影響肌肉收縮力的作用,但與成人相比,其血液動力學(xué)的反應(yīng)多少有些不同。雖然在兒童中心輸出量升高,但體循環(huán)血管阻力和心室充盈壓下降較少,心率加快和動脈血壓升高比較明顯。在年齡為12個月或更小的兒童中,在輸注鹽酸多巴酚丁胺期間肺楔壓可能升高。
3.在對人進(jìn)行電生理研究時以及在伴有心房顫動的病人中,鹽酸多巴酚丁胺可改善房室傳導(dǎo)。
4.與所有強(qiáng)心藥物一樣,鹽酸多巴酚丁胺可增加心肌耗氧量。
5.鹽酸多巴酚丁胺還會增加冠脈血流量和心肌需氧量。對氧需求的改變與下列幾個因素有關(guān):(a)心室直徑的改變,它決定收縮期產(chǎn)生心室內(nèi)壓所需心室壁張力的水平;(b)改變后負(fù)荷,通常成比例地改變收縮壓;以及(c)改變心率。當(dāng)在患有心力衰竭、心臟擴(kuò)大的病人中使用一種影響肌肉收縮力的藥物時會引發(fā)心室直徑變小,而后負(fù)荷和心率無明顯升高,需氧量可能僅有輕微的升高或并未升高。一般而言,在患有心臟病的動物或人中,鹽酸多巴酚丁胺沒有引起耗氧與供氧之間出現(xiàn)失衡。輸注鹽酸多巴酚丁胺期間供氧量的增加常常超過了攝氧量的增加,因此,冠狀竇中血液的氧飽和度有所增加。動靜脈血的乳酸分配率為一種間接的無氧代謝的證據(jù),在輸注鹽酸多巴酚丁胺期間一般能夠維持。在某些情況下,心肌的乳酸浸出有所下降。在少數(shù)病人中報告了乳酸的凈產(chǎn)出,輸注鹽酸多巴酚丁胺可顯著增加心率和升高動脈血壓。在給予鹽酸多巴酚丁胺之前已存在心室功能障礙時,心率、血壓無明顯變化。
6.在患有心絞痛而無心力衰竭的病人中,輸注鹽酸多巴酚丁胺能產(chǎn)生類似于體育鍛煉一樣的作用,心肌的需氧量超過了冠狀動脈的供氧量,因而產(chǎn)生可逆性心肌局部缺血的臨床體征。這些體征包括心絞痛、心電圖的ST段壓低、閃爍成象的灌注缺失以及新的室壁運(yùn)動異常。與未接受鹽酸多巴酚丁胺治療的相同病人相比,患有急性心肌梗死的病人使用鹽酸多巴酚丁胺治療24小時,其心肌梗死的面積和發(fā)生率以及心室節(jié)律的嚴(yán)重程度均未加劇。在動物中,與接受生理鹽水相比,結(jié)扎冠狀動脈后給予鹽酸多巴酚丁胺能減小梗死的面積。在其它伴有實驗性梗死的動物中,在給予能夠加快心率和增強(qiáng)心肌收縮力的鹽酸多巴酚丁胺劑量下,出現(xiàn)了局部缺血加重的心電圖體征。最近的動物實驗結(jié)果表明,在給予包括鹽酸多巴酚丁胺在內(nèi)的強(qiáng)心藥物時,動物功能性衰退和可能出現(xiàn)的實驗性心肌損傷的擴(kuò)大與它們的變時性作用有關(guān),而與正性肌收縮力變化無關(guān)。當(dāng)輸注的劑量能產(chǎn)生明顯的強(qiáng)心作用而心率無明顯加快時,未發(fā)現(xiàn)加重心肌損傷的證據(jù)。
7.給患有充血性心力衰竭的病人輸注鹽酸多巴酚丁胺不超過1小時會使心輸出量增加并使肺楔壓降低,然而,血液動力學(xué)并未伴隨著運(yùn)動耐受力的提高而得到改善。與之相對應(yīng),輸注時間較長(直至72小時)或以固定的間隔重復(fù)輸注達(dá)數(shù)周或數(shù)月能夠增強(qiáng)運(yùn)動的耐受力且能改善臨床狀況。這一情況確實存在,即使靜息的心室功能并不總能得到增強(qiáng)。
8.尚不了解延長輸注時間或間歇性地輸注鹽酸多巴酚丁胺能持續(xù)性地改善心室功能的機(jī)理。然而,在人中進(jìn)行的涉及延長鹽酸多巴酚丁胺輸注時間的研究中報告了在線粒體超微結(jié)構(gòu)及生物化學(xué)方面發(fā)生了改變,提示了改善得以延長的基礎(chǔ)。
9.鹽酸多巴酚丁胺益與多巴胺聯(lián)合使用。一般而言,與單獨(dú)給予相等劑量的鹽酸多巴酚丁胺相比,聯(lián)合用藥并不能使心輸出量增加得更多。可是,聯(lián)合使用鹽酸多巴酚丁胺和多巴胺會導(dǎo)致:(a)全身動脈血壓升高(這對低血壓患者而言將是有益的),(b)腎臟的血流量、尿量以及鈉的分泌增加,以及(c)預(yù)防單獨(dú)使用多巴胺時發(fā)生的心室充盈壓升高的傾向,這樣,就能減少發(fā)生肺充血和肺水腫的危險,在伴有左心室功能受損的病人中更是如此。
鹽酸多巴酚丁胺還可與其它血管擴(kuò)張藥聯(lián)合使用,例如甘油(nitroglycerin)或硝普鹽,這對治療患有局部缺血性心臟病的病人有利。這種聯(lián)合用藥的好處在于:既增加了心臟輸出量,又降低了外周血管阻力和心室充盈壓力。這是任何藥物在單獨(dú)使用時都無法達(dá)到的。在聯(lián)合給予鹽酸多巴酚丁胺和其他血管擴(kuò)張劑時,患者心率和血壓稍有增加或沒有變化。
10.鹽酸多巴酚丁胺是一種β-腎上腺素能的激動劑。因此,它的作用可能會受到β-腎上腺素能受體拮抗劑的抵消。在使用β-受體拮抗劑治療期間,低劑量的鹽酸多巴酚丁胺將顯示出不同程度的α-腎上腺素能活性,例如血管收縮。由于鹽酸多巴酚丁胺與拮抗劑之間對β-受體的相互作用是可逆的,這兩類藥物間將產(chǎn)生競爭。因此,較高劑量的鹽酸多巴酚丁胺將會逐漸抵消β-腎上腺素能受體拮抗劑的作用。
11.致癌、致突變、胎兒受損
尚未在動物中進(jìn)行終身研究以評估藥物潛在的致癌作用。在一項細(xì)菌的突變分析中未觀察到致突變的潛在可能。尚未在動物中進(jìn)行過研究以評估藥物對胎仔的影響。

藥代動力學(xué)

1.雖然鹽酸多巴酚丁胺在靜脈給藥1至2分鐘之內(nèi)開始發(fā)揮作用,但對于任何一種輸注速度而言,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度以及最大作用也許需要大約10分鐘時間。穩(wěn)態(tài)血漿濃度與輸注速度之間呈線性關(guān)系。當(dāng)輸注速度為5μg/kg/分鐘時,充血性心力衰竭患者的平均血漿濃度大約是100ng/mL。
2.鹽酸多巴酚丁胺在人體內(nèi)的血漿清除率為2.4L/分鐘/m2,分布容積大約為體重的20%,而血漿消除半衰期則小于3分鐘。藥物處置的主要途徑主要為甲基化,其次為結(jié)合。代謝產(chǎn)物通過腎和膽汁消除。在人的尿液中,主要的排泄物包括共軛結(jié)合的多巴胺和3-0-甲基多巴酚丁胺。3-0-甲基衍生物沒有活性。
3.在連續(xù)輸注時間延長時會發(fā)生對鹽酸多巴酚丁胺的部分耐受,并且在72小時達(dá)到有統(tǒng)計學(xué)顯著性差異的水平。在患有充血性心力衰竭的病人中,連續(xù)輸注鹽酸多巴酚丁胺72小時時心輸出量的反應(yīng)相當(dāng)于輸注2小時末時的70%。這一現(xiàn)象可能是由于β腎上腺素能受體數(shù)量減少(下調(diào))造成的。
在動物中,利用利血平(reserpine)或三環(huán)類抗抑郁藥改變兒茶酚胺類的突觸濃度并不能改變鹽酸多巴酚丁胺的作用;鹽酸多巴酚丁胺的作用是直接的,它的作用并不依賴于突觸前的機(jī)制。

貯藏

遮光、密閉保存

用法用量

1.給藥方法:
由于鹽酸多巴酚丁胺的半衰期短,所以必須以連續(xù)靜脈輸注的方式給藥。繼開始常速輸注或繼改變輸注速度后,大約在10分鐘之內(nèi)血漿多巴酚丁胺的濃度可以達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。因此,無需給予負(fù)荷劑量或大劑量快速注射,而且也不推薦這樣做。
2.推薦劑量:
對于絕大多數(shù)病人而言,能夠使心輸出量增加的輸注速度范圍為2.5至10μg/kg/分鐘。要使血液動力學(xué)得到適當(dāng)?shù)母纳疲瑒┝砍3P枰哌_(dá)20μg/kg/分鐘。有報道稱,在極少數(shù)情況下,輸注速度高達(dá)40μg/kg/分鐘。
給藥速度與治療的持續(xù)時間必須根據(jù)病人的反應(yīng)進(jìn)行調(diào)整,并根據(jù)下列臨床指征加以確定:血液動力學(xué)參數(shù),例如心率和節(jié)律、動脈壓、以及當(dāng)時能夠得到的參數(shù),心輸出量和心室充盈壓的測定值(中心靜脈壓、肺毛細(xì)管楔壓和左心房壓),以及肺充血和器官充盈的體征(尿量、皮膚溫度和精神狀態(tài))。
給人輸注的最高濃度曾經(jīng)達(dá)到5000mg/L(250mg/50mL)。必須根據(jù)病人對液體的需求決定最后的給藥容量。
逐漸減少劑量通常是明智的,而不是突然停止使用鹽酸多巴酚丁胺治療。
3.劑量單位:
在大部分有關(guān)鹽酸多巴酚丁胺的報告中均以與體重的相對關(guān)系來表達(dá)劑量,例如,μg/kg/分鐘。這種方式有利于表明在嬰兒與兒童中使用的劑量與成人之間的關(guān)系,體重的差別對鹽酸多巴酚丁胺的作用影響不大;由于鹽酸多巴酚丁胺的劑量在每位病人中都需進(jìn)行調(diào)節(jié),在成人中使用μg/分鐘作為單位可能更容易給藥。鹽酸多巴酚丁胺的起始劑量可能為100至200μg/分鐘,隨后逐漸增加到1000至2000μg/分鐘或更高,這取決于每位病人的臨床及血液動力學(xué)的反應(yīng)。
4.重溶:
鹽酸多巴酚丁胺可以通過注射用滅菌水、注射用抑菌水或5%葡萄糖注射液進(jìn)行重溶。偶爾,當(dāng)預(yù)計在相對延長的輸注時間內(nèi)輸注容量小的藥物時,使用注射用抑菌水對鹽酸多巴酚丁胺進(jìn)行重溶可能會減低重溶液被細(xì)菌污染的危險。不得使用生理鹽水對鹽酸多巴酚丁胺進(jìn)行重溶,因為氯離子可能會通過一種常見的離子作用而影響鹽酸多巴酚丁胺的最初溶解。
重溶時,加入10mL稀釋液至含有鹽酸多巴酚丁胺250mg的7051號藥瓶中。如果溶質(zhì)未能徹底溶解,再加入10mL稀釋液。
5.進(jìn)一步稀釋:
當(dāng)濃度高達(dá)25mg/mL時,重溶后的鹽酸多巴酚丁胺依然維持穩(wěn)定。然而,在大多數(shù)情況下,給藥以前應(yīng)將鹽酸多巴酚丁胺進(jìn)一步稀釋至濃度為5mg/mL或更低。使用5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液或乳酸鈉注射液進(jìn)行稀釋。
不得將鹽酸多巴酚丁胺加入到含有5%碳酸氫鈉的抑菌注射液或其它任何強(qiáng)堿性溶液中。由于可能存在著物理上的不相容性,建議不要將其它藥物與鹽酸多巴酚丁胺混合在同一種溶液中。不得將鹽酸多巴酚丁胺與其它藥物或含有亞氫鈉及乙醇的稀釋液共同注射。
6.穩(wěn)定性:
重溶后的溶液可以在冰箱中貯存96小時或在室溫下貯存24小時。
配制好的靜脈輸注液必須在24小時內(nèi)使用。
含有鹽酸多巴酚丁胺的溶液可能會呈粉色,假如出現(xiàn)的話,顏色會隨著時間而加深。這一顏色的變化是由于藥物的輕微氧化作用造成的,但在上述指定的重溶時間范圍內(nèi)藥物的療效不會明顯地丟失。
7.根據(jù)鹽酸多巴酚丁胺的濃度決定輸注速度:
對液體輸注速度的要求是為了提供特定的劑量,它是輸注液中鹽酸多巴酚丁胺濃度的一個函數(shù)。下表說明了分別采用3種鹽酸多巴酚丁胺濃度(250、500以及1000mg/L)以不同速度給藥時的用藥劑量(μg/kg/分鐘)。

性狀

本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末。

最新更新