相關(guān)疾病

勒夫勒心內膜炎,嗜酸性粒細胞性心內膜病,嗜酸性粒細胞增多性心內膜炎,縮窄性心內膜炎,克雷白桿菌屬感染,克雷白氏桿菌感染,克雷伯菌屬感染

適應癥

本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴重感染，如菌血癥或敗血癥、細菌性心內膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。由于本品對多數氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴重感染。

不良反應

1.患者可發(fā)生聽(tīng)力減退﹑耳鳴或耳部飽滿(mǎn)感;少數患者亦可發(fā)生眩暈﹑步履不穩等癥狀。聽(tīng)力減退一般于停藥后癥狀不再加重,但個(gè)別在停藥后可能繼續發(fā)展至耳聾。2.本品有一定腎毒性,患者可出現血尿,排尿次數減少或尿量減少﹑血尿素氮﹑血肌酐值增高等。大多系可逆性,停藥后即見(jiàn)減輕,但亦有個(gè)別報道出現腎功能衰竭。3.軟弱無(wú)力﹑嗜睡﹑呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見(jiàn)。4.其他不良反應有頭痛﹑麻木﹑針刺感染﹑震顫﹑抽搐﹑關(guān)節痛﹑藥物熱﹑嗜酸粒細胞增多﹑肝功能異常﹑視力模糊等。

禁忌

對阿米卡星或其他氨基糖苷類(lèi)過(guò)敏的患者禁用。

注意事項

1.交叉過(guò)敏,對一種氨基糖苷類(lèi)過(guò)敏的患者可能對其他氨基糖苷也過(guò)敏。2.在用藥過(guò)程中應注意進(jìn)行下列檢查:(1)尿常規和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。(2)聽(tīng)力檢查或聽(tīng)電圖檢查,尤其注意高頻聽(tīng)力損害,這對老年患者尤為重要。3.療程中有條件時(shí)應監測血藥濃度,尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者血約峰濃度(Cmax)應保持在15～30mg/ml,谷濃度.～10mg/ml;一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應維持在56～64mg/ml,谷濃度應為

包裝

2ml:0.2g*10支

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保甲類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品屬孕婦用藥的D類(lèi),即對人類(lèi)有一定危害,但用藥后可能利大于弊。本品可穿過(guò)胎盤(pán)到達胎兒組織,可能引起胎兒聽(tīng)力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

兒童用藥

氨基糖苷類(lèi)在兒科中應慎用,尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類(lèi)藥物的半衰期延長(cháng),藥物易在體內蓄積產(chǎn)生毒性反應。

老人用藥

老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能的測定值在正常范圍內,仍應采用較小治療量。老年患者應用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應,應盡可能在療程中監測血藥濃度。

藥物相互作用

1.本品與其他氨基糖苷類(lèi)合用或先后連續局部或全身應用,可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。2.本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素(或去甲萬(wàn)古霉素)等合用,或先后連續局部或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。3.本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍,不在同一瓶中滴注。4.本品與多粘菌素類(lèi)注射劑合用或先后連續局部或全身應用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。5.其他腎毒物及耳毒物均不宜與本品合用或先后應用,以免加重腎毒性或耳毒性。

藥物毒理

阿米卡星是一種氨基糖苷類(lèi)抗生素。該品對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸阿米卡星注射液
桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。該品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩定，不會(huì )為此類(lèi)酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，該品僅可為AAC（6')所鈍化，此外AAD（4'）和APH（3')－Ⅲ偶可導致細菌對該品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細菌中對慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類(lèi)耐藥者約60～70%對該品仍敏感。近年來(lái)革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽(yáng)性球菌中該品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。該品對厭氧菌無(wú)效。該品作用機制為作用于細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類(lèi)或頭孢菌素類(lèi)合用常可獲協(xié)同抗菌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

阿米卡星口服很少吸收.肌內注射后迅速被吸收.主要分布于細胞外液,部分藥物可分布到各種組織,并可在腎臟皮質(zhì)細胞和內耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內的濃度很低.支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低.蛋白結合率低.在體內不代謝.成人血消除半衰期(t1/2?)為2～2.5小時(shí).可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒組織.腦脊液中濃度低.主要經(jīng)腎小球濾過(guò)排出,給藥后24小時(shí)內排出90%以上.血液透析與腹膜透析可自血中清除相當量的藥物,從而使半衰期顯著(zhù)縮短。

貯藏

密閉，在涼暗處保存。

用法用量

1.成人：肌內注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g;用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg,或每24小時(shí)15mg/kg。成人一日不超過(guò)1.5g,療程不超過(guò)10天。
2.小兒：肌內注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg,繼以每12小時(shí)7.5mg/kg,或每24小時(shí)15mg/kg。
3.腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/分鐘者每12小時(shí)給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%～90%;肌酐清除率10～50ml/分鐘者每24～48小時(shí)用7.5mg/kg的20%～30%。肌酐清除率可直接測定或從血肌酐值按下式計算:
(1)成年男性肌酐清除率=[(140-年齡)×標準體重(kg)]:[72×患者血肌酐濃度(mg/dl)]或[(140-年齡)×標準體重(kg)]:[0.818×患者血肌酐濃度(μmol/L)]。
(2)成年女性肌酐清除率=[(140-年齡)×標準體重(kg)×0.85]:[72×患者血肌酐濃度(mg/dl)]或[(140-年齡)×標準體重(kg)×0.85]:[0.818×患者血肌酐濃度(μmol/L)]。