吡嗪酰胺片
日期:2018-12-18 15:46:50
- 批準文號:國藥準字H10983003
- 英文名稱(chēng):Pyrazinamide Tablets
- 產(chǎn)品類(lèi)別:化學(xué)藥品
- 所在地區:山西大同
- 劑型:片劑
- 規格:0.25g
- 生產(chǎn)地址:山西省大同市新平旺迎新街
- 批準日期:2015-04-24
- 藥品本位碼:86902840000038
相關(guān)疾病
分枝桿菌病,結核病,竇道相,惡病質(zhì)面容,結核病
適應癥
本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。
不良反應
1.發(fā)生率較高者:關(guān)節痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性)。
2.發(fā)生率較少者:食欲減退﹑發(fā)熱﹑乏力或軟弱﹑眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。
禁忌
對本品過(guò)敏者禁用。
注意事項
1.交叉過(guò)敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結構相似的藥物過(guò)敏患者可能對本品也過(guò)敏。
2.對診斷的干擾:本品可與硝基鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3.糖尿病、痛風(fēng)或嚴重肝功能減退者慎用。
4.應用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測定。
5.本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
包裝
0.25g
類(lèi)型
處方藥
醫保
醫保甲類(lèi)
外用藥
否
有效期
24個(gè)月
國家/地區
國產(chǎn)
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。
2.本品屬FDA妊娠用藥C類(lèi)。
兒童用藥
1.本品具較大毒性,兒童不宜應用。
2.必須應用時(shí)須權衡利弊后決定。
老人用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1.本品與別嘌呤醇,秋水仙堿,丙磺舒,磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。
2.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強不良反應。
3.與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低,因此需監測血藥濃度,據以調整劑量。
藥物過(guò)量
未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠的參考文獻。
藥物毒理
1.本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5-5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。
2.本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。
3.作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
4.吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似,透過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
藥代動(dòng)力學(xué)
1.口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%。口服2小時(shí)后血藥濃度可達峰值,T1/2為9~10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長(cháng)。
2.主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無(wú)活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄。24小時(shí)內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。
3.血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
貯藏
遮光,密閉保存。
用法用量
口服。
1.成人常用量,與其他抗結核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次。
2.每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。