相關(guān)疾病

皰疹性咽峽炎,聯(lián)合免疫缺陷病,嚴重聯(lián)合免疫缺陷病,部分性聯(lián)合免疫缺陷病,傳染性單核細胞增多癥,傳染性單核細胞增多,發(fā)否病,單純皰疹病毒感染

適應癥

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復發(fā)病例，對反復發(fā)作病例口服本品用作預防。
2.帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。
3.免疫缺陷者水痘的治療。

不良反應

偶有頭暈，頭痛，關(guān)節痛，惡心，嘔吐，腹瀉，胃部不適，食欲減退，口渴，白細胞下降，蛋白尿及尿素氮輕度升高，皮膚瘙癢等，長(cháng)程給藥偶見(jiàn)痤瘡，失眠，月經(jīng)紊亂。

禁忌

對本品過(guò)敏者禁用。

注意事項

1.對更昔洛韋過(guò)敏者也可能對本品過(guò)敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
3.嚴重免疫功能缺陷者長(cháng)期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見(jiàn)改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪(fǎng)檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發(fā)現。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現，應盡早給藥。
6.進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水，防止本品在腎小管內沉淀。
7.生殖器復發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗曾發(fā)現本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應超過(guò)推薦標準。生殖器復發(fā)性皰疹的長(cháng)程療法也不應超過(guò)6個(gè)月。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑量。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發(fā)無(wú)明顯效果，不能根除病毒。

包裝

盒裝，每片重0.2g

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保甲類(lèi)

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

藥物能通過(guò)胎盤(pán)，雖動(dòng)物實(shí)驗證實(shí)對胚胎無(wú)影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

2歲以下小兒劑量尚未確定。

老人用藥

由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。

藥物相互作用

1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄減慢，半衰期延長(cháng)，體內藥物蓄積。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥物毒理

藥理作用：
抗病。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過(guò)二種方式抑制病毒復制：
①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；
②在DNA多聚酶作用下，與增長(cháng)的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動(dòng)物宿主細胞毒性低。
毒理：體外細胞轉化測定有致癌報道，但動(dòng)物實(shí)驗末見(jiàn)致癌依據。某些動(dòng)物實(shí)驗顯示高濃度藥物可致突變，但無(wú)染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數減少，藥物能通過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物實(shí)驗證實(shí)對胚胎無(wú)影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結合率低（9%～33%）。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2）約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/2）分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期（tl/2）長(cháng)達19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過(guò)和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

貯藏

密閉，在陰涼干燥處保存。

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

口服。
1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：
(1)成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日。
(2)復發(fā)性感染一次0.2g，一日5次，共5日。
(3)復發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個(gè)月。
2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。
3.水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現癥狀立即開(kāi)始治療，40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g，一日4次，共5日。