相關疾病

高血壓,高血壓,高血壓

適應癥

降壓。用于高血壓癥。

不良反應

尚不明確。

禁忌

尚不明確。

包裝

0.3g*48片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物毒理

清眩降壓片原料萊菔子藥理藥效:
1.降壓
(1)萊菔子浸膏12.0g/kg（生藥量）給家兔灌胃給藥一次，有非常顯著的降壓作用（p<0.01）持續(xù)時間2~3小時，給家兔靜脈一次注射2.0及4.0g/kg萊菔子水-醇提取液，貓靜脈一次注射6.0g/kg、犬靜脈一次注射6.0~8.0g/k提取液均有非常明顯的降壓作用。腎型高血壓大鼠灌胃萊菔子浸膏7.5g/kg（生藥量），每日1次，連續(xù)給藥20天，亦有明顯的降壓作用。與利血平0.75mg/(kg·d)灌胃比較，無明顯差異。萊菔子的降壓作用與交感神經(jīng)無關，大量阿托品或切斷兩側迷走神經(jīng)不能阻斷萊菔子的降壓作用，故認為其降壓機制與M-膽堿反應關系不大，普魯卡因可減弱萊菔子的降壓幅度，說明血管內(nèi)感受器可能與萊菔子的藥理作用有關。萊菔子對腸管平滑肌有松馳作用，并增加狗肢體血流量，說明其有擴張血管作用，椎動脈給藥對兔、貓均有降壓作用，可以設想該藥除通過對血管的直接擴張作用而引起降壓外，并部分地通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮其降壓作用。
(2)萊菔子注射液（1g/mL）給家兔靜脈注射劑量0.3及1.2ml/kg，一次給藥后觀察其對急性缺氧性肺動脈高血壓的影響，結果兩個劑量組均能明顯降低實驗性肺動脈高壓又明顯降低體動脈壓；增大萊菔子劑量使其降肺、體動脈壓強度加大，只延長降壓時間，比酚妥拉明明顯延長；萊菔子3mL/kg采用持續(xù)微量靜脈注射方法，觀察其對低氧性肺動脈高壓的抑制效應，結果亦能抑制急性缺氧導致的肺動脈高壓，同時減少降低體動脈壓的副作用。
2.對心臟血流動力學的影響萊菔子1.0mL/kg（相當1g萊菔子生藥），靜脈注射1次，犬體動脈收縮壓（SAP）、舒張壓（DAP）、體動脈平均壓（MAP）分別降壓1.45、1.85、2.02kPa，肺動脈收縮壓（SPAP）、肺動脈舒張壓（DPAP）、肺動脈平均壓（MPAP）分別降低0.61、0.57、0.52kPa、與用藥前自身比較均有非常顯著性差異；心率給藥前后無明顯變化，一次給犬靜脈注射1.0mL/kg，使體血管阻力（SVR）、肺血管阻力（PVR）明顯降低；心輸出量（CO）、心臟指數(shù)（CI）、每搏輸出量（SV）、每搏指數(shù)（SI）均無明顯變化。
3.對胃腸運動的影響實驗藥物為生、炒、炙萊菔子三種制品的100％、200％水煎液。
(1)對離體胃腸平滑肌的作用：分別加入萊菔子各種炮制品煎液，實際濃度為lx10-2、2x10-2、4x10-2，觀察3分鐘內(nèi)藥液對離體兔腸管的緊張性和振幅的變化，三種制品均能使離體兔腸的收縮幅度增高，但對離體兔腸的緊張性均無明顯影響，三種濃度均能對抗腎上腺素對腸管的抑制作用。另外，觀察了藥物對豚鼠胃肌條的作用，實際濃度為2.6x10-2，觀察3分鐘內(nèi)緊張性和收縮幅度的變化，生品使之胃肌條緊張性降低而炒、炙品則使之先升高后降低，對其收縮幅度均能使之增高；濃度為4x10-2時，三種制劑均能使胃幽門部環(huán)行肌緊張性和收縮幅度增高。
(2)對小鼠小腸推進的影響：0.5mL/20g給小鼠灌胃給藥一次，3.125及6.25g/kg(相當原生藥）的炒品制劑有明顯的推進作用，其余各組無明顯影響。但萊菔子上述各種制劑對小鼠胃排空均顯示抑制作用。
(3)取健康家兔全胃和十二指腸近端20cm，在緊鄰幽門括約肌的胃體處沿縱行肌方向剪取組織，制成25mmx25mm的全層肌肉標本，加2.0g負荷平衡0.5小時，加人拮抗劑阿托品0.1mL(0.05mg),10分鐘后加人萊菔子0.1~2.5mL，結果證明，萊菔子有收縮離體胃、十二指腸肌作用[23]。
(4)健康豚鼠28只，取出回腸1cm（距回盲部15cm處），置于37℃Tyrode液中，制成標本，用1.0前負荷回腸平滑肌的等長收縮，穩(wěn)定平衡后，分別加人萊菔子原液（萊菔子30g，5倍蒸餾水煮沸30分鐘，過濾除渣，制成含生藥500g/L)，在DC00l型離體器官灌流儀上描記給藥前后3分鐘回腸的收縮曲線。結果表明，萊菔子對小腸運動有很強的興奮作用，膽堿能受體阻斷劑使其興奮作用消失。說明萊菔子對腸運動的作用可能是通過興奮M受體而起作用。
4.抗病原微生物種子含的萊菔子素在1mg/mL濃度對葡萄球菌和大腸桿菌有顯著抑制作用，高于250mg/mL的濃度能抑制某些真菌的生長。萊菔子素對病毒也有抑制作用，以DNA病毒較RNA病毒為敏感。有人指出萊菔子能影響干擾素的合成，在10mg/ml濃度時能明顯降低之，而于35mg則可完全抑制之。另曾有報告從萊菔子中分離得一種油（萊菔子硫素sulforaphen）在1%濃度下可抑制鏈球菌、膿球菌、肺炎球菌及大腸桿菌等的生長，稀釋至0.1%時作用不顯著。后有人認為萊菔子素與萊菔子硫素可能系同一物質。1:3的水浸劑在試管內(nèi)對同心性毛癬菌，許蘭黃癬菌等六種皮膚真菌有不同程度的抑制作用，水提物對葡萄球菌和大腸桿菌等亦有顯著的抑制作用。萊菔子素在250mg/ml濃度時，能滅活病毒，以DNA病毒尤為敏感。
5.降氣祛痰作用以小白鼠為實驗動物，進行萊菔子降氣祛痰功效實驗，結果表明，萊菔子與生理鹽水對照：
(1)給藥前后毛細血管液面下降高度之差，有統(tǒng)計學意義（P＜0.01)，表明萊菔子有平喘作用；
(2)給藥前后，治療組和對照組動物的咳嗽次數(shù)明顯減少，二者之差有統(tǒng)計學意義（P＜0.01)，表明萊菔子具有鎮(zhèn)咳功用；
(3)治療組呼吸道灌洗液的吸收度明顯大于對照組，二者之差具有統(tǒng)計學意義（P＜0.05)，提示萊菔子具有祛痰作用。
6.對甲狀腺的影響據(jù)報道，萊菔子的變種RaphanussativumL.var.major的提取物，喂大白鼠7個月，能干擾甲狀腺素的晚期合成，注射后，甲狀腺中碘酪胺的含量低于對照組。
7.解毒萊菔子于體外與細菌外毒素混合后有明顯的解毒作用，稀釋為1：200時能中和5個致死的破傷風毒素，1：500可中和4個致死量的白喉毒素，稀釋至1：1600時尚能降低白喉毒素的皮膚壞死作用。
8.抗炎250％的萊菔子水提取物腹腔注射對大鼠巴豆油性肉芽囊腫能明顯地抑制其炎性增生，但抗?jié)B出作用弱。
9.增強人參補益作用用胡蘿卜與人參同時喂養(yǎng)小鼠，抗疲勞試驗，耐缺氧試驗，耐熱試驗，低溫游泳試驗，人參加萊菔子組優(yōu)于人參組。二者一補一行起到補而不滯的作用圖。
10.其他萊菔子素在1:1000~1:10000濃度時可抑制種子發(fā)芽和體外兔睪丸組織細胞的生長，此外，1：800之萊菔子素可使離體蛙心的心搏減慢，張力下降。另據(jù)報道，萊菔子的變種RaphanussativumL．var．major的提取物，喂大白鼠7個月，能干擾甲狀腺素的晚期合成，注射后，甲狀腺中碘酪含量低于對照組。
11.毒性萊菔子水提物小鼠腹腔注射給藥測得LD50為127．4±3．7g/kg，萊菔子浸膏小鼠灌胃耐受量為161g/kg（生藥量）；水、醇提取物靜脈注射給藥，小鼠耐受量相當50g/kg（生藥量）；萊菔子水浸膏大鼠灌胃給藥100、200、400g/(kg·d)，連續(xù)3周，對胃腸道黏膜無損害，血常規(guī)、肝、腎功能檢查均未見明顯影響，對主要臟器（心、肝、脾、肺、腎、腎上腺、甲狀腺等）亦無明顯影響。萊菔子片1.6、16、32g/kg給犬灌胃連續(xù)30日，對家犬體重、血象、肝、腎功主要臟器病理檢查，均未見異常。另據(jù)報道，萊菔子對小鼠和離體蛙心有輕微毒性，萊菔子家兔急性毒性實驗LD50為127．4±3．7g/kg，亞急性毒性實驗對心、肝、脾、腎及血象無明顯影響，病理解剖及組織切片均無病理改變。臨床觀察萊菔子與何首烏、熟地配伍可致皮疹。

藥代動力學

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

貯藏

密封，陰涼干燥處

用法用量

口服，一次2-4片，一日3次。