品牌

寶樂(lè )佳

相關(guān)疾病

慢性蕁麻疹,過(guò)敏性鼻炎,蕁麻疹,麻疹,過(guò)敏性鼻炎

適應癥

本品適用于減輕季節性過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。

不良反應

在對照性臨床研究中，最常報道的非索非那定的不良反應是頭痛﹑嗜睡﹑惡心﹑頭昏﹑疲倦。這些不良反應與安慰劑組觀(guān)察到的相似。其中嗜睡和疲倦發(fā)生率為1.3%，惡心和消化不良發(fā)生率為1.6%，頭痛和白細胞增多發(fā)生率為1.5%。目前尚未見(jiàn)到有關(guān)非索非那定引起嚴重心臟毒性的報道。

禁忌

對本品過(guò)敏者禁用。

注意事項

肝功能不全者不需減量，腎功能不全的患者劑量需減半。

包裝

60mg*18片

類(lèi)型

處方藥

醫保

非醫保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無(wú)孕婦使用本品的安全性試驗資料，因此妊娠婦女一般不宜使用本品，如若疾病必須時(shí)，應權衡利弊后謹慎使用。目前尚未哺乳期婦女使用本品的安全性資料，但是許多藥物都經(jīng)乳汁排泄，幼兒吃了含有藥物乳汁后可以會(huì )發(fā)生一些不良反應，因此哺乳期婦女如若疾病必須時(shí)，應權衡利弊后謹慎使用。

兒童用藥

6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

老人用藥

在一項安慰劑對照臨床試驗中，42名60～68歲的老年患者給予20mg～240mg，一日2次的非索非那定共2周，所產(chǎn)生的不良反應與60歲以下患者治療所產(chǎn)生的相似。老年患者不需要調整。

藥物相互作用

非索非那定不經(jīng)過(guò)肝臟的生物轉化，因此它與那些依賴(lài)于肝代謝的藥物之間不存在相互作用。
1.在服用鹽酸非索非那定之前15分鐘用含鋁或氫化鎂凝膠的抗酸劑會(huì )降低非索非那定的生物利用度，因此兩者合用時(shí)給藥時(shí)間應分開(kāi)2小時(shí)。
2.研究表明給予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次劑量合并使用紅霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治療是安全有效的，非索非那定與紅霉素或酮康唑合并使用時(shí)，會(huì )使非索非那定的血藥濃度增加2倍，但不良反應發(fā)生率沒(méi)有增加，致使QT間期延長(cháng)，非索非那定對紅霉素和酮康唑的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。
3.非索非那定與奧美拉唑之間未觀(guān)察到有相互作用。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥物毒理

藥理作用:鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實(shí)驗動(dòng)物中，沒(méi)有觀(guān)察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀(guān)察到鎮靜或其它中樞神經(jīng)系統作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。
毒理研究:對QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍)，家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中的濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍)，給藥1小時(shí)，沒(méi)有出現QTc延長(cháng)。對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達到1×10-5M)均未見(jiàn)明顯影響。
遺傳毒性:鹽酸非索非那定體外細菌回復突變試驗、CHO/HGPRT正向突變試驗、大鼠淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。小鼠體內微核試驗結果陰性。
生殖毒性:大鼠口服鹽酸非索非那定150mg/kg(相當于推薦臨床最大口服劑量下暴露的3倍)，觀(guān)察到劑量依賴(lài)性的胚胎植入數量減少和植入后丟失增加，幼仔體重增長(cháng)和存活率呈劑量相關(guān)性的下降。大鼠或家兔口服鹽酸非索非那定300mg/kg(相當于推薦臨床最大劑量下暴露量的4倍或31倍)未見(jiàn)致畸作用。
致癌性:小鼠18個(gè)月和大鼠24個(gè)月的研究中，口服鹽酸非索非那定的劑量為150mg/kg(分別為推薦成人和兒童最大口服劑量下暴露量的3倍或5倍)，未觀(guān)察到致癌性。

藥代動(dòng)力學(xué)

國外研究表明:
吸收
鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí)，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類(lèi)研究所獲得的研究結果相似，健康成年男性志愿者單次口服60或180m劑，平均最大血漿濃度分別為142和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg,一日二次)以?xún)葧r(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。
分布
鹽酸非索非那定與血漿蛋白結合率為60%～70%，主要血漿結合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。
消除
健康志愿者服用60mg，一日二次后，非索非那定的消除半衰期為14.4小時(shí)。
人體質(zhì)量平衡研究結果表明，約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來(lái)自膽管排泄。
代謝
約有總用藥量的5%被代謝。
特殊人群
老年試驗者在老年的受試者中(≥65歲)，非索非那定的最高血藥濃度水平較正常的試驗者(<65歲)高99%。平均消除半衰期與健康受試者相似。
腎臟損傷在有輕微到中度(肌氨酸酐清除率41～80ml/min)和嚴重的(肌氨酸酐清除率11～40ml/min)腎臟損傷的病人中，非索非那定的最高血漿水平分別增加87%和111%，平均消除半衰期分別延長(cháng)59%和72%。在透析病人(肌氨酸酐清除率≤10ml/min)中的最高血漿水平增加82%，半衰期延長(cháng)31%。基于生物利用度和半衰期的增加，推薦60mg一天一次的劑量作為腎臟功能降低的病人的開(kāi)始劑量。(參見(jiàn)用法用量)。
肝損傷鹽酸非索非那定在肝臟疾病患者中的藥動(dòng)學(xué)與健康受試者相似。

貯藏

密封。

執行標準

YBH01442007

用法用量

本品口服，成人和12歲以上的兒童和老人：季節性過(guò)敏性鼻炎推薦劑量為一次120mg（2片），一日一次。慢性特發(fā)性蕁麻疹推薦劑量為一次180mg(3片)，一日一次。腎功能不全者的首劑量為一次60mg(1片)，一日一次，老人和肝損害患者不需要調整劑量。
6~11歲兒童：季節性過(guò)敏性鼻炎

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。