品牌

達克普隆

相關(guān)疾病

食管失弛緩癥,十二指腸損傷,十二指腸潰瘍,胃潰瘍,反流性食管炎

適應癥

本品適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍。

不良反應

1.過(guò)敏癥：偶有皮疹、瘙癢等癥狀，如出現上述癥狀時(shí)請停止用藥。
2.肝臟：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH、γ-GTP上升等現象，所以須細心觀(guān)察，如有異常現象應采取停藥等適應的處置。
3.血液：偶有貧血、白細胞減少，嗜酸球增多等癥狀，血小板減少之癥狀極少發(fā)生。
4.消化器：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等癥狀。
5.精神神經(jīng)系：偶爾頭痛、嗜睡等癥狀。失眠，頭暈等癥狀極少發(fā)生。
6.其他：偶有發(fā)熱，總膽上升，尿酸上升等癥狀。

禁忌

本品禁用于如下患者。
1.對本制劑成份有過(guò)敏史者禁用。
2.正在服用阿扎那韋的患者(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

注意事項

1.下列患者慎重用藥:
(1)曾發(fā)生過(guò)藥物過(guò)敏癥的患者。
(2)肝功能障礙的患者(導致藥物代謝﹑排泄時(shí)間延長(cháng))。
(3)老年患者(見(jiàn)【老年患者用藥】)。
2.重要的注意事項。
(1)在治療過(guò)程中﹐應充分觀(guān)察﹐按其癥狀使用治療上所需最小劑量。
(2)對于胃潰瘍﹑十二指腸潰瘍和吻合口潰瘍﹐由于缺乏足夠的長(cháng)期使用經(jīng)驗﹐建議不要使用本品進(jìn)行維持治療。
(3)維持治療僅限于反復發(fā)作和復發(fā)性反流性食道炎﹐如果經(jīng)30mg/日或15mg/日治療的患者癥狀長(cháng)期緩解﹐減量或停藥不會(huì )造成復發(fā)﹐應減量至15mg/日或停藥。維持治療期間建議定期內窺鏡檢查隨診。
3.其它注意事項。
(1)有報道在類(lèi)似藥物的使用過(guò)程中可能會(huì )出現視覺(jué)障礙(奧美拉唑)。
(2)動(dòng)物實(shí)驗研究52制喂飼大鼠蘭索拉唑﹐劑量為50mg/kg/日(約為臨床用量的1ｏ0倍)﹐一例大鼠發(fā)生睪丸良性間質(zhì)細胞瘤。另一項研究24個(gè)月強制喂飼大鼠15mg/kg/日以上的蘭索拉唑﹐睪丸良性間質(zhì)細胞瘤發(fā)生率增高﹐5mg/kg/日以上喂飼大鼠﹐可能出現胃類(lèi)癌。此外﹐以蘭索拉唑15mg/kg/日以上喂飼雌性大鼠和50mg/kg/日以上喂飼雄性大鼠﹐大鼠視網(wǎng)膜萎縮發(fā)生率升高。但睪丸間質(zhì)細胞瘤和視網(wǎng)膜萎縮在小鼠致瘤研究和犬﹑猴的毒性試驗中均未發(fā)現﹐因此上述病變認為可能是大鼠所特有。
(3)因本藥會(huì )掩蓋胃癌的癥狀﹐所以須先排除胃癌﹐方可給藥。
(4)對長(cháng)期使用本品的安全性尚未確立(缺乏長(cháng)期用藥的經(jīng)驗)。
4﹑藥物交付時(shí):PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出后服用(有報到因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜﹐進(jìn)而發(fā)生穿孔﹐并發(fā)縱隔炎等嚴重的合并癥)。

包裝

30mg*14粒/盒

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保乙類(lèi)

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.已確認蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高,又在兔子(經(jīng)口給藥30mg/kg/日)的實(shí)驗發(fā)現胎仔死亡率增加,故對孕婦或有可能懷孕的婦女,需事先判斷治療上的一處超過(guò)危險性時(shí),方可用藥。
2.曾有報告指出,在動(dòng)物實(shí)驗(大白鼠)中本品會(huì )轉移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳期中的婦女。如不得已需服藥時(shí),應避免哺乳。

兒童用藥

對兒童用藥的安全性尚未確立(由于在小兒的臨床經(jīng)驗極少)。

老人用藥

一般而言﹐老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會(huì )降低﹐故應慎重使用﹐如從較低劑量開(kāi)始。

藥物相互作用

會(huì )延遲安定（diazepam）及苯妥英鈉（phenytoin）的代謝與排泄，資料已被發(fā)表于類(lèi)似藥物奧美拉唑的報告中。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥物毒理

1本藥轉移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后，在酸性條件下，轉變?yōu)榛钚泽w結構，此種活性物與質(zhì)子泵（（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ）的ＳＨ基結合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。1．（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內微粒體的（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ活性（體外實(shí)驗）；
2壁細胞酸生成抑制作用蘭索拉唑對狗胃粘膜離體壁細胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌，皆具有抑制作用（體外實(shí)驗）；
3胃酸分泌抑制作用：
(1)對胃泌素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥，連續7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持續24小時(shí)；
(2)對胰島素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥，連續7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌；
(3)對夜間的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥，連續7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用；
(4)對24小時(shí)的酸分泌：于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗，以1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥連續7天，24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制；
(5)24小時(shí)胃內ｐＨ值的監測：對健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥連續7天，24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制；
(6)24小時(shí)下部食道ｐＨ值的監測：于反流性食管炎患者，以1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥連續7天～9天，對胃食管反流現象，有明顯地抑制作用；
(7)對大白鼠及胃ｐｏｕｃｈ狗的胃酸分泌：本藥對于大白鼠的基礎酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2－脫氧－Ｄ－葡萄糖或水浸應激試驗（ｗａｔｅｒｉｍｍｅｒｓｉｏｎｓｔｒｅｓｓ）所引起的酸分泌均能明顯且持續地抑制（在十二指腸內）。對胃ｐｏｕｃｈ狗因各種刺激所引起的酸分泌，本藥亦有明顯且持續地抑制作用，在反復給藥期間，均能顯示穩定的酸分泌抑制作用（經(jīng)口給藥）。
4慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用于大白鼠的實(shí)驗，蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合（經(jīng)口給藥）；
5潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實(shí)驗，對因水浸應激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因ｍｅｐｉｒｉｓｏｌ或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用（經(jīng)口或十二指腸內給藥）。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.血中濃度
蘭索拉唑的生物利用度具有個(gè)體差異性。于空腹或餐后對健康成人(6例)經(jīng)口給予1次30mg的藥量時(shí)，血中主要檢測到藥物原形，其代謝物亦可測得。空腹服藥的Tmax為2.2·0.4h，Cmax1038?323ng/ml，T1/2為1.44·0.94h，AUC為3890·2484ng·h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5·0.8h，Cmax為679?359ng/ml，T1/2為1.60·0.90h，AUC為3319·2651ng·h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形，只檢出其代謝物，至服用后24小時(shí)為止，其尿中排泄率為13.1～14.3%。此外，對健康成人(6例)，晨間空腹時(shí)，經(jīng)口給予蘭索拉唑30mg1天1次，連續7天，由血中濃度的變化及尿中排泄率來(lái)觀(guān)察，體內無(wú)蓄積性。

貯藏

密封，在干燥處保存。

執行標準

國家藥品標準WS1-(X-221)-20

用法用量

十二指腸潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑15mg～30mg，連續服用4～6周；胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑30mg，連續服用6～8周。但用做維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者，每日一次，口服蘭索拉唑15mg。

性狀

本品為白色膠囊，內容物為白色或類(lèi)白色腸溶球狀顆粒。