相關(guān)疾病

敏感菌輕癥感染,急性單純性下尿路感染,急性中耳炎,皮膚軟組織感染,皮膚軟組織感染

適應癥

本品主要用于敏感菌引起的輕癥感染，如急性單純性下尿路感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。

不良反應

1.過(guò)敏反應較為常見(jiàn)。可表現為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑﹑剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等。也有表現為光敏反應﹑藥物熱﹑關(guān)節及肌肉疼痛﹑發(fā)熱等血清病樣反應。
2.中性粒細胞減少或缺乏癥﹑血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛﹑發(fā)熱﹑蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸﹑肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙酰化物)，故結晶尿與血尿少見(jiàn)。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
7.惡心﹑嘔吐﹑胃納減退﹑腹瀉﹑頭痛﹑乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統毒性反應偶可發(fā)生，表現為精神錯亂﹑定向力障礙﹑幻覺(jué)﹑欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。
10.磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性多形紅斑﹑剝脫性皮炎﹑大皰表皮松解萎縮性皮炎﹑暴發(fā)性肝壞死﹑粒細胞缺乏癥﹑再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時(shí)應嚴密觀(guān)察，當皮疹或其他反應的早期征兆出現時(shí)應立即停藥。

禁忌

1.對磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。
5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

注意事項

1.交叉過(guò)敏反應：對一種磺胺藥呈現過(guò)敏的患者對其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
2.肝臟損害：可發(fā)生黃疸﹑肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
3.腎臟損害：如應用本品療程長(cháng)，劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。失水﹑休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品：腎功能減退患者不宜應用本品。
4.對呋塞米﹑砜類(lèi)﹑噻嗪類(lèi)利尿藥﹑磺脲類(lèi)﹑碳酸酐酶抑制藥呈現過(guò)敏的患者，對磺胺藥亦可過(guò)敏。
5.下列情況應慎用：缺乏G-6PD﹑血卟啉癥患者。
6.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對接受較長(cháng)療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發(fā)現長(cháng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結晶尿。
(3)肝﹑腎功能檢查。

類(lèi)型

處方藥

醫保

非醫保

外用藥

否

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內，動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現有致畸作用。人類(lèi)研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。

兒童用藥

1.由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類(lèi)藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應用屬禁忌。
2.由于兒童處于生長(cháng)發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。

老人用藥

老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會(huì )增加。如嚴重皮疹﹑骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時(shí)需權衡利弊后決定。

藥物相互作用

1.合用尿堿化藥可增強本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用，因PABA可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與磺胺藥同時(shí)應用，或在應用本品之后使用時(shí)需調整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類(lèi)藥物同用時(shí)，應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應。
5.與避孕藥(雌激素類(lèi))長(cháng)時(shí)間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會(huì )。
6.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.與光敏感藥物合用時(shí)可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時(shí)可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用后可能需要調整本品的劑量，當磺吡酮療程較長(cháng)時(shí)，對磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。

藥物過(guò)量

磺胺血濃度不應超過(guò)200μg/ml，超過(guò)此濃度，不良反應發(fā)生率增高，毒性增強。

藥物毒理

1.本品屬長(cháng)效磺胺藥，其對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，但近年來(lái)細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。
2.本品的抗菌作用機制為在結構上類(lèi)似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長(cháng)繁殖

藥代動(dòng)力學(xué)

1.口服本品后迅速自胃腸道吸收，在體內分布廣泛，可透過(guò)血-腦脊液屏障，腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%～80%，血漿蛋白結合率為80%，血中乙酰化率為15%～40%，血消除半衰期(t1/2?)為5～7小時(shí)。
2.主要從尿排泄，2天內50%的藥物從尿中排出，其中約70%為乙酰化物。

用法用量

1.成人口服：首劑2g，以后一次1g，1日4次。治療尿路感染時(shí)劑量減半。
2.2個(gè)月以上兒童一次25mg/kg，一日4次，首劑50mg/kg。

性狀

本品為白色或微。