相關(guān)疾病

小兒感染性休克,小兒敗血癥休克,小兒膿毒性休克,賴(lài)特綜合征,賴(lài)特爾綜合征,Reiter綜合征,非淋病性關(guān)節炎、結膜炎、尿道炎三聯(lián)征

適應癥

本品適用于敏感細菌所引起的下列中﹑重度感染:呼吸系統感染:急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發(fā)作﹑彌漫性細支氣管炎﹑支氣管擴張合并感染﹑肺炎﹑扁桃體炎（扁桃體周膿腫）。泌尿系統感染:腎盂腎炎﹑復雜性尿路感染等。生殖系統感染:急性前列腺炎﹑急性附睪炎﹑宮腔感染﹑子宮附件炎﹑盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）。皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病﹑蜂窩組織炎﹑淋巴管（結）炎﹑皮下膿腫﹑肛周膿腫等。腸道感染:細菌性痢疾﹑感染性腸炎﹑沙門(mén)菌屬腸炎﹑傷寒及副傷寒。敗血癥﹑粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染等。其它感染:乳腺炎﹑外傷﹑燒傷及手術(shù)后傷口感染﹑腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）﹑膽囊炎﹑膽管炎﹑骨與關(guān)節感染以及五官科感染等。

不良反應

用藥期間可能出現惡心﹑嘔吐﹑腹部不適﹑腹瀉﹑食欲不振﹑腹痛﹑腹脹等癥狀;失眠﹑頭暈﹑頭痛等神經(jīng)系統癥狀;皮疹﹑瘙癢﹑紅斑及注射部位發(fā)紅﹑瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過(guò)性肝功能異常，如血轉氨酶升高﹑血清總膽紅素增加等。偶見(jiàn)血中尿素氮上升﹑倦怠﹑發(fā)熱﹑心悸﹑味覺(jué)異常及注射后出現血激癥狀等，一般均能耐受，療程結束后多可消失。

禁忌

對喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項

1．腎功能不全者應減量或慎用。2．有中樞神經(jīng)系統疾患者慎用。3．本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進(jìn)行靜滴。4．喹諾酮類(lèi)藥物尚可引起少見(jiàn)的光毒性反應（發(fā)生率＜0.1%）。在接受本品治療時(shí)應避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線(xiàn)。如出現光敏反應或皮膚損傷時(shí)應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴禁運動(dòng)，直至癥狀消失。偶有劇烈連續或血樣腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生立即停藥并咨詢(xún)醫生。5．性病患者治療時(shí)，應進(jìn)行梅毒血清學(xué)檢查，以免耽誤對梅毒的治療。

包裝

100ml:0.1g:0.9g/瓶

類(lèi)型

處方藥

醫保

非醫保

外用藥

否

有效期

18個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2．因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應暫停哺乳。

兒童用藥

在動(dòng)物實(shí)驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發(fā)現本品對承重關(guān)節有異常損傷，故18歲以下的患者禁用。

老人用藥

本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見(jiàn)“藥代動(dòng)力學(xué)”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會(huì )出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥。

藥物相互作用

1．本品不能與多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。2．本品與苯丙酸、聯(lián)苯酸類(lèi)、非甾體類(lèi)抗炎鎮痛藥合用，可引起痙攣，應避免合用。3．避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應用，應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。4．與華法林或其衍生物同時(shí)應用時(shí)，應監測凝血酶原時(shí)間或其它凝血試驗。5．與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過(guò)程中應注意監測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應立即停用本品，并給予適當處理。

藥物過(guò)量

喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)量時(shí)，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺(jué)、抽搐、譫妄、小腦共濟失調，顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節障礙、白內障、視力障礙、色覺(jué)異常及復視。急救措施及解(1)輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；(2)強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；(3)對癥療法：抽搐時(shí)應反復投以安定靜脈注射液；(4)重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。

藥物毒理

左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機理是通過(guò)抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點(diǎn)，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。重復給藥毒性：大鼠連續4周經(jīng)口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見(jiàn)800mg/kg用藥組動(dòng)物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見(jiàn)肢關(guān)節表面出現輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動(dòng)物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加，盲腸粘膜的環(huán)狀細胞出現腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí)，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。對關(guān)節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí)，出現關(guān)節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現關(guān)節毒性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40mg/kg劑量時(shí)出現極輕度的關(guān)節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時(shí)未出現關(guān)節毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時(shí)，對雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時(shí)，對胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長(cháng)遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時(shí)，對動(dòng)物的分娩、授乳以及出生均未見(jiàn)明顯影響。光毒性：采用長(cháng)波長(cháng)紫外線(xiàn)(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進(jìn)行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時(shí)，未見(jiàn)明顯異常變化。

藥代動(dòng)力學(xué)

國內健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN304計），滴注時(shí)間為1小時(shí)，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8—4.0)μg/ml，12小時(shí)后血藥濃度為0.55(0.3—0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時(shí)，清除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動(dòng)力學(xué)資料。國外資料單次靜注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數相似（見(jiàn)表）。多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度于24-48小時(shí)達穩態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無(wú)明顯蓄積。左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出，口服給藥后48小時(shí)內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時(shí)內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無(wú)活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長(cháng)，為避免藥物蓄積，應進(jìn)行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。

用法用量

靜脈滴注。成人一次0.1﹑0.2g，分1～2次靜滴。或遵醫囑。