平能

原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓,原發(fā)性肺動(dòng)脈高血壓,惡性高血壓,急進(jìn)性高血壓,高血壓腦病,高血壓性腦病,厥頭痛,高血壓性腦病，厥頭痛，真頭痛

本品用于。
1.高血壓病。可單獨使用本品治療，也可與其它抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨使用本品治療，也可與其它抗心絞痛藥物合用。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見(jiàn)的副作用是:自主神經(jīng)系統:潮紅。全身:疲勞。心血管，一般性:水腫。中樞和外周神經(jīng)系統:眩暈，頭痛。胃腸道:腹痛，惡心。心率/心律:心悸。心理性:嗜睡。在這些臨床試驗中未發(fā)現與氨氯地平相關(guān)的顯著(zhù)的臨床實(shí)驗室檢查異常。上市后觀(guān)察到的較少見(jiàn)副作用有:自主神經(jīng)系統:口干，出汗增加。全身虛弱無(wú)力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少。心血管，一般性:低血壓，暈厥。中樞和外周神經(jīng)系統:肌張力高，感覺(jué)減退/感覺(jué)異常，周?chē)窠?jīng)病變，震顫。內分泌:乳腺增生。胃腸道:排便習慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐。代謝性/營(yíng)養性:高血糖。肌肉骨骼:關(guān)節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛。血小板/出血/凝血:紫癜，血小板減少性紫癜。心理性:陽(yáng)痿，失眠，態(tài)度改變。呼吸系統:咳嗽，呼吸困難。皮膚/附件:脫發(fā)，皮膚變色。特殊感覺(jué):味覺(jué)錯亂，耳鳴。泌尿系統:尿頻。血管(心外的):血管炎。視覺(jué):視力障礙。白細胞/網(wǎng)狀內皮系統:白細胞減少。過(guò)敏反應罕見(jiàn)，包括瘙癢、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見(jiàn)的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數情況下，因果關(guān)系尚未確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報道，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如:心肌梗死、心律失常(包括心動(dòng)過(guò)緩，室性心動(dòng)過(guò)速和房顫)和胸痛。

對二氫類(lèi)藥物或本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。

1.警告:極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(cháng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。
2.因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動(dòng)脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時(shí)，應引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ級)進(jìn)行的長(cháng)期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。
4.肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(cháng)，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。
5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。

5mg*10粒/盒

處方藥

醫保乙類(lèi)

否

暫定24個(gè)月

國產(chǎn)

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動(dòng)物試驗結果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

尚無(wú)本品用于兒童的資料。

氨氯地平血藥濃度的達峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線(xiàn)下的面積(AUC)增加和消除半衰期的延長(cháng)使消除率有下降趨勢.有報導在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性.因此，老年患者可用正常劑量.但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品與下列藥物合用是安全的:噻嗪類(lèi)利尿劑﹑α-腎上腺素能受體阻滯劑﹑β-腎上腺素能受體阻滯劑﹑血管緊張素轉換酶抑制劑﹑長(cháng)效酯類(lèi)藥物﹑舌下含服甘油﹑非甾體類(lèi)抗炎藥﹑抗生素和口服降糖藥.用人血漿進(jìn)行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛﹑苯妥英鈉﹑華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率.其他藥物對氨氯地平的作用:西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué).柚子汁:20名健康志愿者同時(shí)服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見(jiàn)對氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響.鋁/鎂(抗酸劑):同時(shí)服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見(jiàn)對氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響.西地那非(萬(wàn)艾可)(SILDENAFIL):單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué).二藥合用，每種藥品獨立地發(fā)揮其降壓效應.氨氯地平對其他藥物的作用:阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同時(shí)用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)明顯改變.地高辛:合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無(wú)變化.乙醇(酒精):10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響.華法林:氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時(shí)間.環(huán)孢菌素:藥代動(dòng)力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動(dòng)力學(xué).藥物/實(shí)驗室試驗相互作用:未知。

現有資料提示，嚴重過(guò)量能導致外周血管過(guò)度擴張，繼而出現顯著(zhù)而持久的全身性低血壓。使用本品過(guò)量可洗胃。引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無(wú)禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無(wú)益的。

氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時(shí)血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀(guān)分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35～50小時(shí)，每日一次，連續給藥7～8天后血藥濃度達至穩態(tài)，氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。

遮光，密封,在陰涼（不超過(guò)20℃）處保存。

WS-978(X-732)-2002

1.治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次，最大劑量為10mg(2粒)每日一次。虛弱或老年患者﹑伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個(gè)體反應進(jìn)行。一般的劑量調整應在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴密觀(guān)測后，可更快地開(kāi)始劑量調整。
2.治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2粒)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。

本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。