濟仁

缺血性結腸炎,肛裂,結腸炎,潰瘍性結腸炎,腸炎,腸炎

本品用于潰瘍性結腸炎、非特異性慢性結腸炎等炎性腸病。

本栓劑成人每日最大量為1.5g，臨床應用未見(jiàn)明顯不良反應。

對磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

1．對磺胺類(lèi)藥過(guò)敏者禁用。
2．本品在放置過(guò)程中有時(shí)栓體表面會(huì )析出白霜系基質(zhì)所致，屬正常現象，不影響療效。

0.5g*6粒/盒

處方藥

醫保甲類(lèi)

是

24個(gè)月

國產(chǎn)

1、磺胺藥可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內，動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現有致畸作用。人類(lèi)中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。
2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類(lèi)藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用。

老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會(huì )增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時(shí)需權衡利弊后決定。

1、與尿堿化藥同時(shí)使用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2、對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。
3、下列藥物與磺胺藥合用時(shí)，后者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應用磺胺藥之后使用時(shí)需調整其劑量，此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4、骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類(lèi)藥物合用時(shí)，應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應。
5、避孕藥（雌激素類(lèi)），長(cháng)時(shí)間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會(huì )。
6、溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7、肝毒物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。
8、光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
9、接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
10、烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。
11、磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者合用時(shí)可增強保泰松的作用。
12、磺吡酮（sulfinpyrazone）與磺胺類(lèi)藥物同用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整磺胺藥的用量。當磺吡酮療程較長(cháng)時(shí)，對磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。
13、與洋地黃類(lèi)或葉酸合用時(shí)，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時(shí)觀(guān)察洋地黃類(lèi)的作用和療效。
14、與丙磺舒合用，會(huì )降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長(cháng)，容易中毒。
15、與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內分解，使作用降低。

當每天用量達到或超過(guò)4g或血清藥物濃度超過(guò)50mg/ml，不良反應或毒性反應增多。

藥理作用:
本品為磺胺類(lèi)抗菌藥。柳氮磺及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺的作用方式尚不明確，可能與其在動(dòng)物和體外試驗中表現出的抗炎和免疫調節作用有關(guān)，動(dòng)物放射自顯影研究表明，柳氮磺（SSZ）能與結締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結腸炎患者分別直腸給予柳氮磺及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。
毒理研究:
毒理研究
遺傳毒性：在A(yíng)mes試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細胞核試驗中，其致突變作用尚不明確。
生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時(shí)，出現雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時(shí)，雌性動(dòng)物生育力和胎仔未出現明顯損害。
致癌性：進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日(496mg/m2)、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，結果雄性大鼠尿道膀胱移行細胞瘤的發(fā)生率升高（統計學(xué)有顯著(zhù)意義），雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例（4%）出現腎臟移行細胞瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟瘤發(fā)生率的增加與腎結石的形成和移行細胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日(2025mg/m2)、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時(shí)，各給藥組雌、雄小鼠肝細胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對照組。

本品進(jìn)入腸道被細菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見(jiàn)于尿內。磺胺可被吸收入血，最后由尿排出，尿中可測知其乙酰化代謝產(chǎn)物。血清磺胺及其代謝產(chǎn)物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關(guān)。濃度超過(guò)50μg/ml時(shí)具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺及其代謝產(chǎn)物也可出現于母乳中。

遮光，密閉在30℃以下保存。

直腸給藥。重癥患者每日早，中，晚排便后各用一粒;中或輕癥患者早，晚排便后各用一粒，癥狀明顯改善后，改用維持量，每晚或隔日晚用一粒，晚間給藥時(shí)間最好在睡前。

本品為脂肪性基質(zhì)制成的黃色栓劑。