科德平

2型糖尿病

本品用于單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。

1.免疫系統：個(gè)別病例輕微的過(guò)敏反應可發(fā)展成導致威脅生命的嚴重情況，如呼吸困難、血壓降低，有時(shí)發(fā)展為休克。極個(gè)別病例可出現過(guò)敏性血管炎。同其它磺脲類(lèi)、磺胺類(lèi)或相關(guān)物質(zhì)可能有交叉過(guò)敏性。
2.血液和淋巴系統：在格列美脲片治療的過(guò)程中血液學(xué)變化罕見(jiàn)，中、重度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少曾有報道。通常停藥后即可恢復。
3.代謝系統：在極少數病例已觀(guān)察到服用格列美脲片后出現了低血糖反應，低血糖反應通常立即發(fā)生，可能非常嚴重，有時(shí)難以矯正。與其它降血糖療法一樣，低血糖反應基于個(gè)體因素，如飲食習慣和用藥劑量。
4.眼：尤其是在治療開(kāi)始階段，由于血糖的改變，可能對視力產(chǎn)生暫時(shí)性影響。
5.胃腸道：胃腸道主訴，如惡心、眍吐和腹瀉、胃內壓迫或飽脹感和腹痛非常少見(jiàn)，極少導致治療的中斷。
6.肝膽系統：可出現肝酶的升高，極個(gè)別肝功能損害病例（如膽汁郁積和黃疸）可能進(jìn)展，如肝炎，可能發(fā)展成肝功能衰竭。
7.化驗指標：觀(guān)察到個(gè)別病例發(fā)生血鈉濃度降低。
8.皮膚和皮下組織：可出現皮膚過(guò)敏反應，如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個(gè)別病例可出現對光過(guò)敏。

1.已知對格列美脲有過(guò)敏史者禁用。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

對本品過(guò)敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮癥酸中毒及高滲綜合征患者，嚴重肝腎功能損害和透析患者，妊娠和哺乳期婦女禁用。治療最初幾周內。
1.病人用藥時(shí)應遵醫囑，注意飲食，運動(dòng)和用藥時(shí)間。
2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng )傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。
3.避免飲酒，以免引起類(lèi)戒斷反應。

1mg*12片

處方藥

醫保乙類(lèi)

否

24個(gè)月。

國產(chǎn)

孕婦和哺乳期婦女禁用。

尚無(wú)格列美脲對兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應用本品。

老人應在專(zhuān)業(yè)醫師指導下使用。

1.與水楊酸類(lèi)，磺胺類(lèi)，保泰松類(lèi)，抗結核病藥，四環(huán)素類(lèi)，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯霉素，香豆素類(lèi)和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。
2.氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類(lèi)，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3.本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。

過(guò)量服用，患者會(huì )突發(fā)低血糖反應。

1.本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類(lèi)降糖藥，用于治療非胰島素依賴(lài)型糖尿病。
2.格列美脲主要通過(guò)刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用，如其它磺脲類(lèi)藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。
3.格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類(lèi)藥物。
4.胰島素釋放：磺脲類(lèi)藥物通過(guò)關(guān)閉胰島β細胞膜ATP依賴(lài)性鉀通道而調節胰島素的分泌，關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細胞膜去極化，同時(shí)開(kāi)放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過(guò)胞吐作用刺激胰島素的釋放，格列美脲以高交換速率同ATP依賴(lài)性鉀通道相關(guān)的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類(lèi)藥物結合部位。
5.胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過(guò)位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。
6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。
7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關(guān)。
8.格列美脲通過(guò)增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，由此抑制糖原的生成。
9.健康個(gè)體的最小有效口服劑量約為0.6mg，格列美脲的效果是劑量依賴(lài)的和可重復的，在服用格列美脲的情況下，激烈運動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在，無(wú)論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無(wú)顯著(zhù)差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。
10.雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統計學(xué)差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。
11.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí)，可開(kāi)始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制；然而，聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。

1.本品口服后迅速而完全吸收，空腹或進(jìn)食時(shí)服用對本品的吸收無(wú)明顯影響，服后2～3小時(shí)達血藥峰值，口服4mg平均峰值約為300ng/ml，t1/2約5～8小時(shí)。
2.本品在肝臟內經(jīng)P450氧化物代謝成無(wú)降糖活性的代謝物，60%經(jīng)尿排泄，40%經(jīng)糞便排泄。

密封，避光。

WS1-(X-045)-2004Z

1.起始劑量為每日1mg格列美脲片：
(1)如果血糖得到滿(mǎn)意控制，應以該劑量維持治療。
(2)如果不能滿(mǎn)意控制代謝狀況，應根據血糖控制情況增加劑量，每隔1-2個(gè)星期，逐步增加劑量至每日2mg、3mg甚至4mg。
(3)只有個(gè)別情況每日口服格列美脲超過(guò)4mg才能較好地控制血糖。
(4)最大推薦劑量為每日6mg，在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人，必要的話(huà)可開(kāi)始聯(lián)合給予胰島素治療。
2.聯(lián)合用藥必須在醫生的嚴密監測下進(jìn)行。
3.一般一天一次頓服即可，建議早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前不久或者餐中服用，如漏服一次，不能以加大下次服藥劑量來(lái)糾正。
4.以適量的水整片吞服：
(1)如果病人每日1mg格列美脲即有低血糖反應，說(shuō)明單純飲食治療即可能控制血糖。
(2)由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關(guān)，治療中格列美脲的需要量可能下降，因此為避免發(fā)生低血糖，必須考慮及時(shí)減小劑量或者停用格列美脲片。
(3)如果病人的體重、生活方式發(fā)生了變化，或存在其它增加低血糖或高血糖危險的因素，也應考慮調整劑量。
5.從其它口服降糖藥改用格列美脲片：當用格列美脲片代替其它口服降糖藥時(shí)，應考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的半衰期，某些情況下，尤其先前使用長(cháng)半衰期的降糖藥物（如氯磺丙脲），建議有數天的清洗期，以降低因藥物累加作用引起低血糖反應的風(fēng)險，推薦的起始劑量為每日1mg。

本品為白色片。