消化性潰瘍,吻合口潰瘍,急性胃黏膜損害,急性胃黏膜損傷,腦出血,嚴重創(chuàng )傷,十二指腸潰瘍,反流性食管炎

1.消化性潰瘍出血﹑吻合口潰瘍出血。
2.應激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害，和非甾體類(lèi)抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷。
3.預防重癥疾病（如腦出血﹑嚴重創(chuàng )傷等）應激狀態(tài)及胃手術(shù)后引起的上消化道出血等
4.全身或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
5.作為當口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法:十二指腸潰瘍﹑胃潰瘍﹑反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

1.奧美拉唑的耐受性良好，不良反應多為輕度和可逆。下列不良反應為臨床試驗或常規使用中所報告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
2.下述不良反應中：常見(jiàn)是指發(fā)生率≥1/100；不常見(jiàn)是指發(fā)生率≥1/1000，但＜1/100；罕見(jiàn)是指發(fā)生率＜1/1000；
(1)常見(jiàn)
中樞和外周神經(jīng)系統：頭痛
消化系統：腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹
(2)不常見(jiàn)
中樞和外周神經(jīng)系統：頭暈、感覺(jué)異樣、嗜睡、失眠和眩暈
肝臟：肝酶升高
皮膚：皮疹和(或)瘙癢、蕁麻疹
其他：不適
(3)罕見(jiàn)
中樞和外周神經(jīng)系統：可逆性精神錯亂、激動(dòng)、攻擊、抑郁和幻覺(jué)，多見(jiàn)于重癥患者
內分泌系統：男子女性化
消化系統：口干、口炎和胃腸道念珠菌感染
血液系統：白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥和各類(lèi)血細胞減少
肝臟：腦病(見(jiàn)于先前有嚴重肝病患者)，肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭
肌肉與骨骼：關(guān)節痛、肌力減弱和肌痛
皮膚：光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死(TEN)、脫發(fā)
其他：過(guò)敏反應，例如血管水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過(guò)敏性休克。出汗增多、外圍水腫、視力模糊、味覺(jué)失常和低鈉血癥
3.另有個(gè)例重癥患者接受奧美拉唑靜脈注射，特別是高劑量，曾出現不可逆性視覺(jué)損傷，但無(wú)因果關(guān)系。

對本品過(guò)敏者禁用。

1.本品僅供靜脈滴注用。
2.本品抑制胃酸分泌的作用強，時(shí)間長(cháng)，故應用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)分，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(cháng)期應用（Zollinger-Ellison綜合征例外）。
3.因本品能顯著(zhù)升高胃內pH，有些藥物的吸收可能會(huì )有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時(shí)，酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì )下降。
4.腎功能受損者不須調整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。
5.治療胃潰瘍時(shí)應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
6.動(dòng)物實(shí)驗中，長(cháng)期大量使用本品后，觀(guān)察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃嗜樣細胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現。
7.奧美拉唑不影響駕駛和操作機器。

2支/盒

處方藥

醫保乙類(lèi)

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

盡管動(dòng)物實(shí)驗未發(fā)現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或對胎兒有毒性或致畸作，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。

目前尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗

老年患者無(wú)需調整劑量

1.由于奧美拉唑在肝臟中通過(guò)細胞色素P4502C19（CYP2C19）代謝，會(huì )延長(cháng)其它酶解物如地、華法林（R一華法林）和苯妥英的清除。
(1)患者在接受華法林和苯妥英治療時(shí)應給予監測，必要時(shí)應予減低華法林或苯妥英之劑量。
(2)持續使用苯妥英冶療的患者同時(shí)每天一次給予奧美拉唑20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續使用華法林治療的患者同時(shí)每天一次給予奧美拉唑20mg，并不改變凝血時(shí)間。
2.當奧美拉唑與克拉霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì )上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí)，無(wú)相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門(mén)螺桿菌。
3.奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20～40mg并不影響其他相關(guān)的CYP同功酶，與下列酶底物無(wú)代謝性相互作用，如CYP1A2（、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環(huán)孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德）。

臨床試驗中，本品靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg，并末出現劑量相關(guān)性不良反應

1.奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標性的作用機制來(lái)降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。該品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
2.奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細胞內小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉化為活性物質(zhì)，抑制H+,K+－ATP酶（質(zhì)子泵）。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無(wú)關(guān)。
(1)人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內酸度的作用，建議首次靜脈內給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內酸度，24小時(shí)內平均下降90%。
(2)奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無(wú)關(guān)。
3.幽門(mén)螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門(mén)螺桿菌感染有關(guān)。幽門(mén)螺桿菌是導致胃炎的主要因素。幽門(mén)螺桿菌和胃酸一起是導致消化性潰瘍的主要因素。奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門(mén)螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復率高及消化性潰瘍病的長(cháng)期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長(cháng)期用抗泌酸藥治療的需要。
4.任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內正常菌群的數量，用抑酸藥物治療，則沙門(mén)菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。
5.在大鼠長(cháng)期給予奧美拉唑的研究中，觀(guān)察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤，這是持續性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類(lèi)似的發(fā)現。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

1.分布健康人體分布容積約為0.3L/kg，腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低，血漿蛋白結合率約為95%。
2.代謝和排泄靜脈內給予奧美拉唑，藥-時(shí)曲線(xiàn)的平均終末相半衰期約為40分鐘，總血漿清除率為0.3～0.6L/min。治療期間半衰期未變化。奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細胞色素P450（CYP）酶系完全代謝。其中主要依賴(lài)特異的同功型CYP2C19（S-美芬妥英羥化酶），該酶的遺傳表達具有多態(tài)性，奧美拉唑經(jīng)CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此，奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會(huì )由于競爭性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物-藥物相互作用。
3.奧美拉唑代謝物對胃酸的分泌沒(méi)有作用。約80%的靜脈內給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。
4.腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化，肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量未見(jiàn)奧美拉唑積累。

遮光，密閉保存

YBH18732006

1.靜脈滴注：臨用前將瓶中的內容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時(shí)間應在20一30分鐘或更長(cháng)。
2.禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋。
3.當口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營(yíng)炎的患者時(shí)，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。
4.Zollinger—Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應個(gè)體化，推薦靜脈滴注60mg作為起始劑量，每日1次，當每日劑量超過(guò)60mg時(shí)分兩次給予。