組織胞漿菌病,網(wǎng)狀內皮組織細胞性真菌病,小型組織胞漿菌病,芽生菌病,北美芽生菌病,皮炎芽生菌病,急性腹膜炎,肺炎,肺炎

本品主要用于以下適應癥中病情較重的患者：1.念珠菌病：用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎，肺炎，尿路感染等；念珠菌外陰炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí)，預防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌病：用于治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

1.常見(jiàn)消化道反應，表現為惡心﹑嘔吐﹑腹痛或腹瀉等。2.過(guò)敏反應：可表現為皮疹，偶可發(fā)生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）﹑滲出性多形紅斑。3.肝毒性：治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）患者。4.可見(jiàn)頭痛﹑頭昏。5.某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）患者，可能出現腎功能異常。6.偶可發(fā)生周?chē)笠贿^(guò)性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學(xué)指標改變，尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）患者。

對本品或其他吡咯類(lèi)藥物有過(guò)敏史者禁用。

1.本品與其他吡咯類(lèi)藥物可發(fā)生交叉過(guò)敏反應，因此對任何一種吡咯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用本品。2.由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。3.本品目前在免疫缺陷者中的長(cháng)期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類(lèi)抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無(wú)指征預防用藥。4.治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開(kāi)始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。5.本品與肝毒物合用﹑需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，需嚴密觀(guān)察，在治療前和治療期間每?jì)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。6.本品應用療程應視感染部位及個(gè)體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實(shí)驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(cháng)期維持治療以防止復發(fā)。7.接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發(fā)生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×10^9/L以上后7天。8.腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見(jiàn)【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因為3小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

100ml玻璃輸液瓶，1瓶/盒。100ml：氟康唑0.2g與葡萄糖5.0g。

處方藥

醫保乙類(lèi)

否

國產(chǎn)

1.動(dòng)物試驗中，本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現流產(chǎn)﹑死胎增多﹑幼年動(dòng)物肋骨畸形﹑腭裂等變化。雖然在人類(lèi)中未發(fā)現此類(lèi)情況，但孕婦仍應禁用。2.尚無(wú)母乳中含本品濃度的數據，故哺乳期婦女慎用或應用本品時(shí)暫停哺乳。

本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應，但小兒仍不宜應用。

腎功能無(wú)減退的老年患者無(wú)需調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量（詳見(jiàn)【用法用量】）。

1.本品與異煙肼或利福平合用時(shí)，可影響本品的血藥濃度。2.本品與磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類(lèi)降血糖藥合用時(shí)，可使此類(lèi)藥物血藥濃度升高而可能導致低血糖，因此需監測血糖，并減少磺酰脲類(lèi)降血糖藥的劑量。3.高劑量本品和合用時(shí)，可使的血藥濃度升高，致毒性反應發(fā)生的危險性增加，因此必須在監測血藥濃度并調整劑量的情況下方可謹慎使用。4.本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。5.本品與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導致毒性反應，故需監測茶堿的血藥濃度。6.本品與華法林等雙香豆素類(lèi)抗凝藥合用時(shí)，可增強雙香豆素類(lèi)抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時(shí)間延長(cháng)，故應監測凝血酶原時(shí)間并謹慎使用。7.本品與苯妥英鈉合用時(shí)，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，因此兩者同用時(shí)需監測苯妥英鈉的血藥濃度。8.本品與咪達唑侖等短效苯并二氮卓類(lèi)藥物合用時(shí)，可引起咪達唑侖血藥濃度明顯升高，并可出現精神運動(dòng)作用。此作用在口服較靜脈注射表現更加明顯。如患者需要同時(shí)接受氟康唑和苯并二氮卓類(lèi)藥物治療，應考慮減少苯并二氮卓類(lèi)藥物的給藥劑量，并對患者進(jìn)行適當的觀(guān)察。9.本品與西沙必利合用可能出現心臟不良反應，包括尖端扭轉型心動(dòng)過(guò)速。接受氟康唑治療的患者禁止合用西沙必利。10.本品與他克莫司合用時(shí)，可引起他克莫司血藥濃度升高，可能導致腎毒性。應嚴密觀(guān)察合用氟康唑和他克莫司的患者。11.本品每日400毫克或更高劑量與特非那丁合用時(shí)，可明顯升高特非那丁的血漿濃度。禁止氟康唑400毫克或更高劑量與特非那丁合用。當氟康唑每天給藥劑量低于400毫克并與特非那丁合用時(shí)，應嚴密監測特非那丁的血藥濃度。12.本品與齊多夫定合用時(shí)，可使后者的血藥濃度升高，應觀(guān)察與齊多夫定有關(guān)的不良反應的發(fā)生。13.本品與阿司米唑或其它通過(guò)細胞色素P-450系統代謝的藥物合用時(shí)，可導致這些藥物的血清濃度升高。在缺乏明確資料的情況下，當與氟康唑合用時(shí)，應謹慎使用這些藥物，并嚴密觀(guān)察患者。醫生應注意其他尚未研究但可能發(fā)生的藥物相互作用。

曾有氟康唑用藥過(guò)量的報道。一例年齡為42歲、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200毫克后，出現了幻覺(jué)和興奮性偏執行為。這位患者被收住醫院后48小時(shí)內病情恢復正常。
對用藥過(guò)量的患者，可只采取對癥治療(支持療法)。
氟康唑大部分由尿排出，強迫利尿可能增加其清除率。經(jīng)血液透析治療3小時(shí)，可使氟康唑的血漿濃度降低約50%。

1．藥理
本品屬吡咯類(lèi)抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動(dòng)物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著(zhù)色菌、卡氏枝胞霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角的生物合成。
毒理研究:毒理致畸作用：大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過(guò)程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結果可見(jiàn)，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時(shí)，某些動(dòng)物出現難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現為死胎數量輕...
毒理
致畸作用：大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過(guò)程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結果可見(jiàn)，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時(shí)，某些動(dòng)物出現難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響可能與其可特異性地降低該種屬動(dòng)物的雌激素水平有關(guān)。
致突變：Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動(dòng)物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色試驗結果均為陰性。
致癌作用：試驗進(jìn)行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2～7倍)口服氟康唑24個(gè)月，提示氟康唑無(wú)致癌作用。但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續給藥24個(gè)月，可見(jiàn)動(dòng)物肝細胞腺瘤發(fā)生率增高。

靜脈給予本品100mg，平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5～8mg/L.表觀(guān)分布容積(Vd)接近于體內水分總量.本品血漿蛋白結合率低(11%～12%)，在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎癥時(shí)，腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%～85%.本品少量在肝臟代謝.主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80%以上.血消除半衰期(t1/2b)為27～37小時(shí)，腎功能減退時(shí)明顯延長(cháng)血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

遮光、密閉保存。

靜脈滴注，每次100ml（0.2g），滴注時(shí)間為30～60分鐘。成人1.播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持續4周，癥狀緩解后至少持續2周。2.食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。3.口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。4.念珠菌外陰炎：?jiǎn)蝿┝浚?.15g。5.隱球菌腦膜炎：一次0.4g，一日1次，直至病情明顯好轉，然后一次0.2～0.4g，一日1次，用至腦脊液病毒培養轉陰后至少10～12周。或：一次0.4g，一日2次，持續2天，然后一次0.4g，一日1次，療程同前述。腎功能不全者若只需給藥1次，不用調整劑量；需多次給藥時(shí)，第一及第二日應給常規劑量，此后應按肌酐清除率來(lái)調節給藥劑量。如下所述：1.肌酐清除率（ml/分鐘）：＞50，劑量：常規劑量。1.肌酐清除率（ml/分鐘）：11～50，劑量：常規劑量的一半。1.肌酐清除率（ml/分鐘）：進(jìn)行常規透析的病人，劑量：每次透析后給藥1次。小兒治療方案尚未建立。有資料報道起始劑量按體重一日3～6mg/kg，一日1次，治療少數出生2周至14歲的小兒患者，結果是安全的。