化膿性關(guān)節炎,敗血癥,扁桃體炎,支氣管炎,腎盂腎炎,膽管炎狹窄,子宮內膜炎

本品主要用于對本品敏感的葡萄球菌屬﹑鏈球菌屬(腸球菌除外)﹑肺炎球菌﹑流感桿菌﹑大腸桿菌﹑克雷白桿菌屬﹑腸道菌屬﹑枸櫞酸桿菌屬﹑奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染:敗血癥，術(shù)后感染，燒傷感染，皮下膿腫﹑臃﹑癤﹑癤腫，骨髓炎，化膿性關(guān)節炎，扁桃體炎(扁桃體周?chē)祝馓殷w周?chē)撃[)，支氣管炎，支氣管擴張合并感染，肺炎，肺化膿癥，膿胸，膽管炎，膽囊炎，膽管炎性狹窄，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦髓膜炎，子宮內膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附件炎，前庭大腺炎﹑中耳炎﹑副鼻竇炎。

1.休克:偶有發(fā)生休克癥狀，因而給藥后應注意觀(guān)察，若發(fā)生感覺(jué)不適，口內感覺(jué)異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應停止給藥。2.過(guò)敏性反應:若出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴腺腫大、關(guān)節痛等過(guò)敏性反應時(shí)應停止給藥并做適當處置。3.腎臟:偶爾出現急性腎功能衰竭等嚴重腎障礙，因而應定期實(shí)行檢查，充分觀(guān)察，出現異常情況時(shí)，應中止給藥，并做適當處置。4.血液:有時(shí)出現紅細胞減少，粒細胞減少，嗜酸性白細胞增高，血小板減少，偶爾出現溶血性貧血。5.肝臟:有時(shí)出現S—GOT，S—GPT，堿性磷酸酶增高，偶爾出現膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨酰轉肽酶增高。6.消化系統:偶爾出現偽膜性結腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴重結腸炎，若因應用本品而出現腹痛或多次腹瀉時(shí)應立即停藥并做適當處置。本品有時(shí)可引起惡心、腹瀉，偶也出現嘔吐、食欲不振、腹痛等癥狀。7.呼吸系統:偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線(xiàn)異常、嗜酸性白細胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎，若出現上述癥狀，應停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當處置。8.中樞神經(jīng)系統:對腎功能衰竭患者大劑量給藥時(shí)有時(shí)可出現痙攣等神經(jīng)癥狀。9.菌替現象:偶有出現口腔炎、念珠菌癥。10.維生素缺乏癥:偶有出現維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等），維生素B族缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。其他:偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。

尚不明確。

?1.下列患者慎重用藥:(1)　對青霉素類(lèi)抗生素有過(guò)敏既往史者。(2)　本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘﹑皮疹﹑蕁麻疹等變態(tài)反應性疾病體質(zhì)者。(3)　嚴重腎功能障礙者。(4)　經(jīng)口攝取不良的患者或采取非經(jīng)口營(yíng)養的患者，高齡者，全身狀態(tài)不佳者因可能出現維生素K缺乏癥，要充分進(jìn)行觀(guān)察。2.一般注意事項:(1)　由于有發(fā)生休克的可能性，給藥前應詳細問(wèn)診，最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗。(2)　應事先做好發(fā)生休克時(shí)急救處置的準備，另應讓用藥患者保持安靜狀態(tài)，充分觀(guān)察。3.對臨床化驗值的影響:(1)　除檢尿糖試條外，用班氏試劑，弗林氏試驗檢查尿糖有時(shí)出現假陽(yáng)性反應。(2)　有時(shí)可使直接庫姆斯氏試驗出現陽(yáng)性，應注意。4.用藥時(shí)的注意事項:(1)　只可用于靜脈內注射。(2)　為了避免大劑量靜脈給藥時(shí)偶爾引起的血管痛，血栓性靜脈炎，應充分注意注射液的配制，注射部位，注射法等，并盡量減慢注射速度。(3)溶解后的藥液應迅速使用，若必須貯存亦應在8小時(shí)內用完，此時(shí)微黃色的藥液可能隨著(zhù)時(shí)間的延長(cháng)而加深。5.其他:本品給藥期間，最好定期做肝功﹑腎功﹑血液象等檢查。

1.0g(按C18H23N9O4S3計)。

處方藥

醫保乙類(lèi)

否

國產(chǎn)

本藥用于孕婦時(shí)是否安全的問(wèn)題尚未確定，因而對孕婦或可能已妊娠的婦女，在治療上只有認為有益性大于危險性時(shí)才可給藥。

本品用于早產(chǎn)兒和新生兒是否安全的問(wèn)題尚未確定。

老年患者用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量，對高齡患者應調整給藥劑量和給藥間隔時(shí)間，預防不良反應的發(fā)生。

由于本品類(lèi)似的化合物（別種頭孢類(lèi)抗生素）與速尿等利尿藥并用可增強腎毒性，因而本品與速尿等利尿藥并用時(shí)應注意腎功能。

如發(fā)生藥物過(guò)量，應立即停用本品，必要時(shí)可進(jìn)行血液透析或腹膜透析。

亞急性及性實(shí)驗將本品分別按0.1，0.3，1.3g/kg/日給大鼠肌注1個(gè)月和按0.03，0.1，0.3，lg/kg/日肌注6個(gè)月；給狗按0.1，0.3，lg/kg/日靜注及肌注1個(gè)月和按0.03，0.1，0.3g/kg/日靜注6個(gè)月；給猴按0.1，0.3，lg/kg/日靜注或肌注1個(gè)月的實(shí)驗中，認為由本品引致的主要所見(jiàn)如下：(1)對腎臟的影響在猴的lg/kg的給藥組除見(jiàn)到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內細胞性或玻璃樣圓柱體增加以外，無(wú)其他異常所見(jiàn)；在對大鼠lg/kg/日肌注1個(gè)月和對猴lg/kg/日肌注1個(gè)月的實(shí)驗中還和先鋒霉素I的lg/kg/日給藥組做了對照比較研究，其結果是本品對腎臟的影響與先鋒霉素I大致相同。(2)對肝臟的影響除猴的lg/kg和大鼠3g/kg給藥組出現了肝細胞脂肪化和GOT，GPT增高外，未見(jiàn)其他異常變化。(3)其他各種動(dòng)物的大劑量肌注組在注射部位出現了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮，對狗除見(jiàn)到特異的皮膚潮紅和腫脹以外，無(wú)其他異常所見(jiàn)。生殖實(shí)驗在大鼠和家兔的器官形成期各肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03，0.1.0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的實(shí)驗中，除家兔0.09g/kg/給藥組母體動(dòng)物出現體重抑制與死亡外，未見(jiàn)有致畸作用和對胎仔的影響等。在對大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實(shí)驗以及圍產(chǎn)期及授乳期給藥實(shí)驗中皆未見(jiàn)到異常變化。1．抗菌作用：(1)對革蘭陰性菌和陽(yáng)性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強的抗菌活性。對腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽(yáng)性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。(2)本品的抗菌作用為殺菌性的。2．作用機制：本品的抗菌作用機理是阻礙細菌細胞壁的合成。本品對革蘭陰性菌有較強的抗菌活性是因為它對細菌細胞外膜有良好的通透性和對β-內酰胺酶比較穩定以及對青霉素結合蛋白1B和3親和性高，從而增強了對細胞壁粘肽交叉聯(lián)結的抑制作用所致。

30分鐘靜脈滴注本品lg和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L；靜脈推注本品0.5g后，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)。靜脈注射給藥后，本品可廣泛分布于體內各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后，2小時(shí)平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g后，腎組織中濃度超過(guò)lOOmg/kg。藥物在體內可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過(guò)血腦屏障。本品在體內無(wú)積蓄作用，主要以原形經(jīng)腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注o.5g.lg和2g后，至6小時(shí)后，尿中排出給藥量的60-75%0靜脈推注0.5g后，尿藥濃度在給藥后0-2小時(shí)、2-4小時(shí)和4-6小時(shí)，分別達到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10.20或40mg/kg后，6小時(shí)內尿中排泄情況與成人大致相仿。注射用鹽酸頭孢替安皮膚敏感試驗方法一、試敏液濃度為300μg/ml左右二、皮膚敏感試驗方法抽取試敏液約0.02ml，做皮內注射。三、判定方法本試液在皮內注射15-30分鐘后觀(guān)察注射部位，按如下標準判定：陽(yáng)性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。陰性：未見(jiàn)異常或蕁麻疹樣發(fā)紅，水泡都未達到陽(yáng)性標準。但以下情況也判定為陽(yáng)性：1．有偽足樣條痕：2．除注射部位反應以外的全身反應（麻木感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、耳鷗、不安、尿頻、不適感、口內異常、喘鳴、便意、發(fā)汗等）為陽(yáng)性。四、處置不能判定的情況下不能給藥，或者給藥時(shí)密切注意過(guò)敏反應，慎重用藥。注：試敏液配制建議：(1)0.5g本品加1.75ml生理鹽水（1.Og本品加3.5ml生理鹽水，2.0g本品加7ml生理鹽水），溶解混勻后，此時(shí)濃度為286000μg/ml；(2)用1ml注射器抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為28600μg/ml；(3)抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為2860μg/ml；(4)抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為286μg/ml，此液即為試敏液。溶解時(shí)因產(chǎn)生C02，可酌情減壓處理。溶解后立即使用，殘留液丟棄。

陰涼處

用法:靜脈滴注或靜脈注射。靜脈滴注:將一次用量溶于適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或氨基酸輸液中，靜脈滴注時(shí)間為0.5～1小時(shí)。靜脈注射:用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩注射。用量:成人常用量:一日2～4g(2～4支)，分2～4次給予。嚴重感染時(shí)可增至8g(8支)。兒童按體重一日40～80mg/kg，嚴重感染時(shí)，可增至一日160mg/kg，分3～4次給予。注:本品含有緩沖劑無(wú)水碳酸鈉，溶解時(shí)因產(chǎn)生CO2，故可酌情減壓處理。溶解1克時(shí)，可向瓶?jì)茸⑷爰s5ml溶解液使其溶解(1克注射用本品如用做靜脈滴注用，可加入100ml溶解液使其溶解)。