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北京雙鶴

相關(guān)疾病

,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速

適應(yīng)癥

1.用于急性和慢性心功能不全。對(duì)于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動(dòng)脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心肌外機(jī)械因素所致心功能不全療效差；對(duì)繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；
2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。

不良反應(yīng)

尚不明確。

禁忌

1.與鈣注射劑合用；
2.任何強(qiáng)心甙制劑中毒；
3.室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；
4.梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可應(yīng)用）；
5.預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。慎用于：
（1）低鉀血癥；
（2）不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；
（3）高鈣血癥；
（4）甲狀腺功能低下；
（5）缺血性心臟病；
（6）心肌梗死；
（7）心肌炎；
（8）腎功能損害；
（9）酒精過敏。

注意事項(xiàng)

對(duì)竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分?jǐn)?shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)病）應(yīng)慎用。使用地高辛酏劑期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測(cè)；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí)，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)。患者2-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時(shí)可考慮給予負(fù)荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛。

包裝

0.005%。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

國(guó)家/地區(qū)

中國(guó)/北京

藥物相互作用

⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynicacid）等合用時(shí)，可因低血鉀而致洋地黃中毒。
⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（colestyramine）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺（sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨基水楊酸合用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心苷吸收。
⑶與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、或擬腎上腺素類藥合用時(shí)，可導(dǎo)致心律失常。
⑷有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應(yīng)合時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時(shí)，應(yīng)防止低鉀血癥。
⑸β受體阻滯劑與本品合用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
⑹與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。
⑺與維拉帕米、地爾硫、胺碘酮合用，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。
⑻螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期。
⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
⑽吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延長(zhǎng)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。
⑾與肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用，應(yīng)注意調(diào)整肝素用量。
⑿洋地黃化時(shí)靜脈用鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
⒀紅霉素可增加本品在胃腸道的吸收。

藥物毒理

治療劑量時(shí)具有：
1.正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na[sup]+[/sup]﹣K[sup]+[/sup]-ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na[sup]+[/sup]﹣K[sup]+[/sup]主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na[sup]＋[/sup]-Ca[sup]2＋[/sup]交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca[sup]2＋[/sup]增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca[sup]2＋[/sup]儲(chǔ)量
亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca[sup]2＋[/sup]釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca[sup]2＋[/sup]濃度增高，心肌收縮蛋白激動(dòng)增強(qiáng)從而增加心肌收縮力。
2.負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3.通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。

藥代動(dòng)力學(xué)

地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強(qiáng)心苷，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地和洋地黃毒苷安全。
口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時(shí)間0.5～2小時(shí)，血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2～3小時(shí)，獲最大效應(yīng)時(shí)間為2～6小時(shí)。作用維持4～7天；靜脈注射起效時(shí)間5～30分鐘，達(dá)峰時(shí)間1～4小時(shí)，持續(xù)時(shí)間6小時(shí)。注射給藥易致不良反應(yīng)，故僅適用于嚴(yán)重心衰需要立即治療的病人。
分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道進(jìn)入腸道而形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。
代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時(shí)。

貯藏

遮光，密閉保存

用法用量

1.對(duì)腎功能正常的患兒按體重給出洋地黃化量的地高辛酏劑的用量：口服。飽和量總量，＜2歲，0.06～0.08mg/kg(相當(dāng)于酏劑1.2～1.6ml/kg)＞2歲，0.04～0.06mg/kg(相當(dāng)于酏劑0.8～1.2ml/kg)；分3～6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。
2.早產(chǎn)兒和新生兒宜用1/3或1/2量。
3.如出現(xiàn)心律失常等中毒現(xiàn)象，應(yīng)停藥或加服。

性狀

微黃色澄清液體；味甜、略有醇味。