相關(guān)疾病

支氣管哮喘,支氣管哮喘

適應癥

本品適用于治療輕、中度支氣管哮喘。

不良反應

極少數病人（小于0.1%）偶見(jiàn)伴隨著(zhù)黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報道有急性肝炎患者，均應作停藥處理。少數病人（在0.15%之內）可能出現、1.過(guò)敏性癥狀，如皮疹、搔癢，可停藥處理;2.消化系統，如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴;3.血液系統、鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多;4.精神系統、嗜睡、頭痛、頭暈等;5.其它、倦怠、浮腫、心悸。

禁忌

對本品過(guò)敏者禁用。妊娠婦女禁用。

注意事項

1.本品不同于支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發(fā)作的哮喘，而是通過(guò)消除各種癥狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。2.服用本品如出現哮喘大發(fā)作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。3.激素依賴(lài)性患者服用本品，應在醫生指導下逐漸減少激素用量，不可突然停用。4.肝功能不全患者服用本品有時(shí)會(huì )引起黃疸或肝功能異常，并偶見(jiàn)急性肝炎的報告，因此應定期監測肝臟功能。

包裝

40mg。

類(lèi)型

處方藥

醫保

非醫保

外用藥

否

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時(shí)，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動(dòng)物的貧血和二次誘發(fā)胎兒心室間隔缺損現象明顯升高，由于尚沒(méi)有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。

老人用藥

老年患者服藥應從低劑量（40mg/日）開(kāi)始，隨時(shí)觀(guān)察其狀態(tài)。老年患者的藥動(dòng)學(xué)研究發(fā)現下列傾向:血藥半衰期延長(cháng)，血漿濃度的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積變大。

藥物相互作用

1.可導致溶血性貧血性質(zhì)的藥物:非那西丁等解熱消炎鎮痛藥；頭孢類(lèi)抗生素。在大白鼠，狗及猴的亞急性及長(cháng)期性毒性試驗中，高劑量組(大鼠為＞100mg/kg/日，狗及猴為300mg/kg/日)發(fā)現溶血性貧血癥狀。所以，若與會(huì )引發(fā)溶血性貧血的藥物并用會(huì )導致溶血性貧血發(fā)生的危險性大大升高。因此在藥物合用時(shí)需仔細觀(guān)察，一旦發(fā)現異常癥狀，應立即停藥并采取適當措施。2.阿司匹林:體外研究對人體血漿蛋白結合的相互作用發(fā)現，添加阿司匹林后補票的游離型濃度上升326%。

藥物毒理

藥理作用:
本品為血栓素A2受體拮坑劑，具有抑制各種化學(xué)遞質(zhì)（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收縮反應，并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過(guò)敏反應，改善肺功能的作用。
毒理研究:
重復給藥毒性：大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動(dòng)物體重增長(cháng)有抑制，紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容（雄鼠）下降，總膽紅素、血小板（雄鼠）和網(wǎng)織紅細胞（雌鼠）增加，腎和肝臟重量增加；組織病理學(xué)檢驗見(jiàn)肝細胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤，本試驗的無(wú)毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動(dòng)物給藥后第13周時(shí)紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降，組織學(xué)檢查發(fā)現脾臟淤血及髓外造血，骨髓細胞亢進(jìn)，肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著(zhù)，從上述癥狀提示本品會(huì )引起貧血；另外塞曲司特100mg/kg/日組雌性動(dòng)物也偶見(jiàn)脾臟淤血，骨髓細胞亢進(jìn)和肝竇細胞鐵色素沉積，這些與貧血有關(guān)的癥狀是藥物引起的變化，本試驗的無(wú)毒性劑量為30mg/kg/日本品。
遺傳毒性：塞曲司特Ames試驗，中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日對親代無(wú)副作用，100mg/kg/日對親代的生育力無(wú)影響，對胎鼠的形成和乳鼠的發(fā)育無(wú)影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對母兔無(wú)影響，100mg/kg/日未見(jiàn)致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對胎鼠未見(jiàn)影響，100mg/kg/日對子鼠無(wú)影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

據資料報道：
1、血藥濃度
健康成年男子早飯后一次口服本品80mg，其血液中檢測出來(lái)的主要為塞曲司特原藥，約23小時(shí)達到最高血藥濃度，血漿半衰期（t1/2）為25小時(shí)左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時(shí)，與健康成年人相比，發(fā)現其AUC和半衰期增加或延長(cháng)1.5-2倍，達峰時(shí)間滯后。
2、排泄
健康成年男子早飯后一次口服80mg塞曲司特，其72小時(shí)的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內的原藥和大部分代謝物都是結合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg后，72小時(shí)內的尿排泄量約占給藥量的1112%，比健康成年人略少。
3、重復給藥時(shí)的血藥濃度
健康成年男子連續7日不間斷給藥，每日一次，每次80mg，未發(fā)現蓄積毒性。同時(shí)對老年支氣管哮喘患者連續12周不間斷給藥，每日1次，從40mg/次開(kāi)始，根據癥狀增至80mg/次，也未發(fā)現積蓄毒性。

貯藏

遮光、密閉保存。

用法用量

?口服，成人一次2片（2×40mg），每日一次，或遵醫囑。本品應在晚飯后服用。