相關(guān)疾病

急性扁桃體炎,急性咽炎,鼻竇炎,猩紅熱,蜂窩織炎,白喉,氣性壞疽,急性咽炎

適應癥

1.本品作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線(xiàn)菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.軍團菌病。
3.肺炎支原體肺炎。
4.肺炎衣原體肺炎。
5.其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原體結膜炎。
7.厭氧菌所致口腔感染。
8.空腸彎曲菌腸炎。
9.百日咳。
10.風(fēng)濕熱復發(fā)、感染性心內膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)、預防口腔或上呼吸道感染(青霉素的替代用藥)。

不良反應

1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn),服藥數日或1～2周后患者可出現乏力﹑惡心﹑嘔吐﹑腹痛﹑皮疹﹑發(fā)熱等。有時(shí)可出現黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后常可恢復。
2.胃腸道反應有腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑中上腹痛﹑口舌疼痛﹑胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
3.大劑量(≥4g/日)應用時(shí),尤其肝﹑腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,主要與血藥濃度過(guò)高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復。
4.過(guò)敏反應表現為藥物熱﹑皮疹﹑嗜酸粒細胞增多等,發(fā)生率約0.5%～1%。
5.其他:偶有心律失常﹑口腔或念珠菌感染。

禁忌

對紅霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

注意事項

1.服用本品后出現ALT﹑AST﹑AKP﹑膽紅素等增高者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn)。
2.溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí),至少需持續10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
3.腎功能減退患者一般無(wú)需減少用量。
4.患者對一種紅霉素制劑過(guò)敏或不能耐受時(shí),對本品也可過(guò)敏或不能耐受。
5.慢性肝病﹑肝功能損害者慎用。
6.因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。
7.對診斷的干擾：紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清堿性磷酸酶﹑膽紅素﹑丙氨酸氨基轉移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

類(lèi)型

處方藥

醫保

非醫保

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可通過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入胎兒循環(huán)，且孕婦服用本品后出現肝毒性反應的可能性增加，故孕婦不宜應用。2.紅霉素有相當量進(jìn)入母乳中，哺乳期婦女應用時(shí)宜暫停哺乳。

藥物相互作用

1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長(cháng)其作用時(shí)間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
2.與氯霉素和林可酰胺類(lèi)有拮抗作用,不推薦同用。
3.本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí),兩者不宜聯(lián)合用藥。
4.長(cháng)期服用華法林的患者應用本品時(shí)可導致凝血酶原時(shí)間延長(cháng),從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同用時(shí),華法林的劑量宜適當調整,并嚴密觀(guān)察凝血酶原時(shí)間。
5.除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類(lèi)合用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類(lèi)的劑量應予調整。
6.與其他肝毒物合用可能增強肝毒性。
7.大劑量本品與耳毒物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8.與洛伐他丁合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或合用時(shí)可減少二者的清除而增強其作用。

藥物過(guò)量

1.應及時(shí)停藥給予對癥和支持治療。
2.血或腹膜透析后極少披消除。

藥物毒理

1.該品屬大環(huán)內酯類(lèi)抗生素，為紅霉素丙酸酯的十二烷基鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)依托紅霉素片性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對該品呈現敏感。該品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
2.該品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對某些細菌也具殺菌作用。
3.該品可透過(guò)細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質(zhì)合成受抑制。該品僅對分裂活躍的細菌有效。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.空腹或飯后口服都很快吸收，在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%～99%。口服后在胃腸道中分解為紅霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度（Cmax）于2小時(shí)到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10%～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。
2.該品有一定量（約為血藥濃度的33%）進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀(guān)分布容積（Vd）為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內代謝，血消除半衰期（t1/2）為1.4～2小時(shí)，無(wú)尿患者的血半衰期可延長(cháng)至4.8～6小時(shí)。
3.紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過(guò)排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無(wú)需加用。

貯藏

密閉

用法用量

口服。
1.成人一日0.75～2g,分3～4次。
2.兒童每日按體重20～30mg/kg,分3～4次。
3.治療軍團菌病,成人一次0.5～1.0g,一日4次。
4.用作風(fēng)濕熱復發(fā)的預防用藥時(shí),一次0.25g,一日2次。
5.用作感染性心內膜炎的預防用藥時(shí),術(shù)前1小時(shí)口服1g,術(shù)后6小時(shí)再服用0.5g。