相關(guān)疾病

高血壓,高血壓

適應(yīng)癥

適用于治療高血壓。它可以單獨(dú)使用或與其它降血壓藥合用。

不良反應(yīng)

尚不明確。

禁忌

已知對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.一般情況局部接觸可樂(lè)定貼劑致敏的病人，連續(xù)使用可樂(lè)定貼劑或口服鹽酸可樂(lè)定治療可能產(chǎn)生一般性皮疹。對(duì)可樂(lè)定貼劑產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)的病人，口服鹽酸可樂(lè)定可能引起過(guò)敏反應(yīng)(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)。患有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈閉鎖不全、傳導(dǎo)障礙、新近發(fā)生心肌梗塞、腦血管病或慢性腎衰的病人用藥應(yīng)小心。
2.術(shù)中用藥鹽酸 3.病人的資料病人應(yīng)小心用藥，未經(jīng)醫(yī)生允許，不得中斷治療。從事危險(xiǎn)活動(dòng)如操作機(jī)器或開(kāi)車(chē)的病人應(yīng)注意可樂(lè)定可能存在的鎮(zhèn)靜作用。也應(yīng)該知道，該鎮(zhèn)靜作用可因同時(shí)使用酒精、巴比妥酸鹽或其它鎮(zhèn)靜藥而增強(qiáng)。

包裝

盒裝

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

是

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

藥物相互作用

1.可樂(lè)定可能增強(qiáng)酒精、巴比妥酸鹽或其它鎮(zhèn)靜藥的CNS抑制作用。
2.如果服用鹽酸可樂(lè)定的病人也服用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，可樂(lè)定的降壓作用可能降低，因此需要增加劑量。
3.與影響竇房結(jié)功能或AV傳導(dǎo)的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和β-阻滯劑一起使用可樂(lè)定的病人用藥應(yīng)小心，因?yàn)榭赡墚a(chǎn)生相加作用如心動(dòng)過(guò)緩和AV傳導(dǎo)阻滯。阿米替林與可樂(lè)定合用促進(jìn)鼠角膜損傷(參見(jiàn)“毒理學(xué)”)。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.可樂(lè)定刺激腦干α腎上腺受體。該作用導(dǎo)致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統(tǒng)的傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。鹽酸可樂(lè)定起效相對(duì)較快。在口服給藥后30－60分鐘內(nèi)，病人血壓開(kāi)始下降，在2－4小時(shí)內(nèi)降低到最大值。腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。正常的體位反射是完整的。因此，直立癥狀輕并且少見(jiàn)。
2.鹽酸可樂(lè)定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當(dāng)減少（15％－20％），外周阻力不變：在傾斜45°時(shí)，心輸出量略減少，外周阻力降低。在長(zhǎng)期治療過(guò)程中，心輸出量趨向于回復(fù)到對(duì)照值，而外周阻力保持降低。
3.已觀(guān)察到，大多數(shù)服用可樂(lè)定的病人脈搏率慢下來(lái)，但該藥物不改變運(yùn)動(dòng)引起的正常血液動(dòng)力反應(yīng)。某些病人可能對(duì)降壓作用產(chǎn)生耐受性，因此有必要對(duì)治療方法進(jìn)行再評(píng)價(jià)。人體的其它研究為血漿腎素活性降低以及醛固酮和兒茶酚胺排泄減少提供了證據(jù)。這些藥理作用與可樂(lè)定降壓作用的確切關(guān)系尚未完全闡明。
4.可樂(lè)定強(qiáng)烈地刺激兒童和成人釋放生長(zhǎng)激素，但長(zhǎng)期使用并未引起生長(zhǎng)激素的慢性提高。
5.在大白鼠口服鹽酸可樂(lè)定治療6個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間的研究中，可見(jiàn)自發(fā)性視網(wǎng)膜退化的發(fā)生率和嚴(yán)重性呈劑量依賴(lài)性增加。狗和猴子的組織分布研究顯示在脈絡(luò)膜中含有一定濃度的可樂(lè)定。考慮到在大白鼠研究中見(jiàn)到視網(wǎng)膜退化現(xiàn)象，在臨床試驗(yàn)期間，908例病人在開(kāi)始用可樂(lè)定治療前和治療后定期地檢查眼睛。其中353例病人檢查的時(shí)間超過(guò)24個(gè)月或更長(zhǎng)。
6.除了一些人眼干外，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的眼科異常現(xiàn)象，并且按照專(zhuān)業(yè)設(shè)計(jì)的試驗(yàn)如視網(wǎng)膜電流描記法可見(jiàn)，視網(wǎng)膜功能未改變。
7.與阿米替林合用時(shí)，在5天內(nèi)，鹽酸可樂(lè)定導(dǎo)致鼠角膜損傷。
8.致癌、致突變與生殖毒性在46或70倍于以mg/kg為單位的人推薦最大每日劑量(9或6倍于以mg/m2為單位的MRDHD)的劑量下，分別長(zhǎng)期通過(guò)飲食給予可樂(lè)定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未見(jiàn)致癌作用。在艾姆斯致突變?cè)囼?yàn)中未見(jiàn)生殖毒性。高達(dá)150mcg/kg(大約3倍于MRDHD)劑量的可樂(lè)定不影響雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分開(kāi)進(jìn)行的試驗(yàn)中，在500-2000mcg/kg(10-40倍于以mg/kg為單位的MRDHD；2-8于以mg/m2為單位的MRDHD)的劑量下，雌性鼠的生育力似乎受到影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.在大約3－5小時(shí)，可樂(lè)定的血漿濃度達(dá)到高峰，血漿半衰期為12－16小時(shí)。
2.患有嚴(yán)重腎功能損傷的病人血漿半衰期增至41小時(shí)。口服給藥后，在24小時(shí)內(nèi)，吸收劑量的大約40－60％以原藥形式在尿中排泄。吸收劑量的大約50％在肝臟代謝。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

1.取本品，揭去保護(hù)層，貼于耳后無(wú)發(fā)干燥皮膚。成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根據(jù)血壓下降幅度調(diào)整幅度每次貼用面積(減少或增加),如已增至三片(7.5cm2)仍無(wú)效果,且不良反應(yīng)明顯,應(yīng)考慮停藥。
2.貼用三天后換用新貼片。