相關(guān)疾病

急性扁桃體炎,咽峽炎,中耳炎,鼻竇炎,支氣管炎,肺炎,尿路感染,咽峽炎

適應癥

本品適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎﹑咽峽炎﹑中耳炎﹑鼻竇炎﹑支氣管炎﹑肺炎等呼吸道感染﹑尿路感染及皮膚軟組織感染等。

不良反應

1.惡心﹑嘔吐﹑腹瀉和腹部不適較為多見(jiàn)。
2.皮疹﹑藥物熱等過(guò)敏反應。
3.頭暈﹑復視﹑耳鳴﹑抽搐等神經(jīng)系統反應。
4.應用本品期間偶可出現一過(guò)性腎損害。
5.偶有患者出現血清氨基轉移酶升高﹑Coombs試驗陽(yáng)性。溶血性貧血罕見(jiàn)，中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。

禁忌

對頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應史者禁用。

注意事項

1.在應用本品前須詳細詢(xún)問(wèn)患者對頭孢菌素類(lèi)﹑青霉素類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史，有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi)存在交叉過(guò)敏反應的機會(huì )約有.%～7%，需在嚴密觀(guān)察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應，立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢﹑吸氧和腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素的應用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎﹑局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應慎用本品。
3.對診斷的干擾:應用本品時(shí)可出現直接Coombs試驗陽(yáng)性反應和尿糖假陽(yáng)性反應(銅法);少數患者的堿性磷酸酶﹑血清丙氨酸氨基轉移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。
4.當每天口服劑量超過(guò)4g(無(wú)水頭孢氨芐)時(shí)，應考慮改注射用頭孢菌素類(lèi)藥物。
5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應用本品須減量。

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保甲類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品透過(guò)胎盤(pán)，故孕婦應慎用;本品亦可經(jīng)乳汁排出，雖至今尚無(wú)哺乳期婦女應用頭孢菌素類(lèi)發(fā)生問(wèn)題的報告，但仍須權衡利弊后應用。

兒童用藥

未進(jìn)行該項試驗且無(wú)可靠參考文獻。

老人用藥

未進(jìn)行該項試驗且無(wú)可靠參考文獻。

藥物相互作用

1.與考來(lái)烯胺(消膽胺)合用時(shí)，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項試驗且無(wú)可靠參考文獻。

藥物毒理

1.藥理：
頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差；本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽(yáng)性球菌對本品中度敏感。
2.毒理：
頭孢氨芐的小鼠口服半數致死劑量為2600mg/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小時(shí)達高峰血藥濃度（Cmax），平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。
2.本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無(wú)減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期（t1/2β）為0.6～1.0小時(shí)，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2β可延長(cháng)至1.8小時(shí)；腎衰竭時(shí)t1/2β可延長(cháng)至5～30小時(shí)；新生兒t1/2β為6.3小時(shí)。
3.本品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時(shí)口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán)，產(chǎn)婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。血清蛋白結合率為10%～15%。
4.本品體內不代謝，24小時(shí)尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服500mg后尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。

貯藏

遮光，密封，在涼暗處保存。

用法用量

成人劑量:口服，一次250～500mg，一日4次，最高劑量一日4g。腎功能減退的患者，應根據腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎﹑皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時(shí)500mg。兒童劑量:口服，每日按體重25～50mg/kg，一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者，一次12.5～50mg/kg，一日2次。