相關(guān)疾病

克拉霉素敏感菌感染,鼻咽感染,扁桃體炎,咽炎,鼻竇炎,下呼吸道感染,急性支氣管炎,鼻竇炎

適應癥

本品適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
1.鼻咽感染：包括扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。
2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。
3.皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染、幽門(mén)螺桿菌感染的治療。

不良反應

1.主要有口腔異味(3%)，腹痛﹑腹瀉﹑惡心﹑嘔吐等胃腸道反應(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉移酶短暫升高。
2.可能發(fā)生過(guò)敏反應，輕者為藥疹﹑蕁麻疹，重者為過(guò)敏及Stevens-Johnson癥。
3.偶見(jiàn)肝毒性﹑艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統副作用的報告，包括焦慮﹑頭昏﹑失眠﹑幻覺(jué)﹑惡夢(mèng)或意識模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。

禁忌

1.對本品或大環(huán)內酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
2.孕婦、哺乳婦女期禁用。
3.嚴重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病(包括心律失常、心動(dòng)過(guò)緩、Q－T間期延長(cháng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

注意事項

1.肝功能損害﹑中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能?chē)乐負p害（肌酐清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調整。常用量為一次0.25g，一日1次；重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內酯類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣，可能會(huì )出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時(shí)需要中止使用本品，同時(shí)采用適當的治療。
5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

包裝

0.25g*6粒/盒

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保乙類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物實(shí)驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時(shí)本品及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

6個(gè)月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

老人用藥

老年人的耐受性與年輕人相仿。

適宜人群

克拉霉素敏感菌所引起的感染類(lèi)患者。

不適宜人群

孕婦和對本品過(guò)敏者禁服。

藥物相互作用

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時(shí)需對后者作血藥濃度監測。
2.本品對氨茶堿﹑茶堿的體內代謝略有影響，一般不需要調整后者的劑量，但氨茶堿﹑茶堿應用劑量偏大時(shí)需監測血濃度。
3.與其他大環(huán)內酯類(lèi)抗生素相似，本品會(huì )升高需要經(jīng)過(guò)細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑﹑華法林﹑麥角生物堿﹑﹑咪達唑侖﹑環(huán)胞素﹑奧美拉唑﹑雷尼替丁﹑苯妥因﹑溴隱亭﹑阿芬他尼﹑海索比妥﹑丙吡胺﹑洛伐他丁﹑他克莫司等)。
4.本品與HMG—CoA還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，極少有橫紋肌溶解的報道。
5.本品與西沙必利﹑匹莫齊特合用會(huì )升高后者血濃度，導致Q—T間期延長(cháng)，心率失常如室性心動(dòng)過(guò)速﹑室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會(huì )導致Q—T間期延長(cháng)，但無(wú)任何臨床癥狀。
6.大環(huán)內酯類(lèi)抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速﹑室顫和充血性心力衰竭。
7.本品與地高辛合用會(huì )引起地高辛血濃度升高，應進(jìn)行血藥濃度監測。
8.HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí)，本品會(huì )干擾后者的吸收使其穩態(tài)血濃度下降，應錯開(kāi)服用時(shí)間。
9.與利托那韋合用本品代謝會(huì )明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時(shí)，不應與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會(huì )增加本品血濃度。

藥物過(guò)量

當服用大劑量的克拉霉素時(shí)，可能有胃腸不適。因過(guò)量引起癥狀時(shí)應迅速洗胃并適當給予支持療法。

藥物毒理

1.本品為大環(huán)內酯類(lèi)抗生素，對革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。
2.本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。
3.本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
4.本品的作用機制是通過(guò)阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
5.本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽(yáng)性、另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門(mén)菌/哺乳動(dòng)物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
6.生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無(wú)影響，每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現胚胎喪失。
7.動(dòng)物長(cháng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%，食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。
2.單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。
3.體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。
4.在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。
5.其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素。
6.單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí)，每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。
7.經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%，低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

貯藏

密封，在干燥處保存。

作用類(lèi)別

克拉霉素敏感菌所引起的感染類(lèi)處方藥。

用法用量

1.成人：口服，常用量一次250mg，每12小時(shí)1次，重癥感染者一次500mg，每12小時(shí)1次，根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。
2.兒童：口服，6個(gè)月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次。或按以下方法給藥：
(1)體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時(shí)1次。
(2)體重12～19kg，一次125mg，每12小時(shí)1次。
(3)體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時(shí)1次。
(4)體重30～40kg，一次250mg，每12小時(shí)1次。
(5)根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。