相關(guān)疾病

慢性支氣管炎,支氣管擴張伴感染,急性支氣管炎,肺炎,急性膀胱炎,急性腎盂腎炎,復雜性尿路感染,肺炎

適應癥

本品適用于敏感細菌引起的下列感染：
1．呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
2．泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）等。
3.胃腸道細菌感染：由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．腹腔、膽道、傷寒等感染。
5.骨和關(guān)節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血癥等全身感染。
8.其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

不良反應

1.胃腸道反應較為常見(jiàn)，可表現為腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統反應：可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。
3.過(guò)敏反應：皮疹﹑皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類(lèi)多見(jiàn)。
4.少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶﹑BUN值升高及周?chē)蟀准毎档停鄬佥p度，并呈一過(guò)性。
5.偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識混亂﹑幻覺(jué)﹑震顫。
(2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質(zhì)性腎炎表現。
(3)結晶尿，多見(jiàn)于高劑量應用時(shí)。
(4)關(guān)節疼痛。

禁忌

1．對本品或其他喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
2．孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

注意事項

1．腎功能減退者慎用，若使用，需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時(shí)該藥劑量調整為：第一劑仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。
2.肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。
3.原有中樞神經(jīng)系統疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應避免應用，有指征時(shí)權衡利弊應用。
4．喹諾酮類(lèi)藥物品種間存在交叉過(guò)敏反應，對任何一種喹諾酮類(lèi)過(guò)敏者不宜使用本品。
5．食物對本品的吸收影響少，可空腹亦可與食物同服。
6．本品清除半衰期長(cháng)達7～8小時(shí)，治療一般感染時(shí)可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等）時(shí)，則宜予0.3g，每日2次。
7．只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對喹諾酮類(lèi)呈現敏感時(shí)，在權衡利弊后小兒才可應用本品。8．患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
9．本品可引起光敏反應，至少在光照后12小時(shí)才可接受治療，治療期間及治療后數天內應避免過(guò)長(cháng)時(shí)間暴露于明亮光照下。
10．當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時(shí)應停止治療。

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保乙類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障，孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女應用本品時(shí)應暫停哺乳。

兒童用藥

本品可使犬的承重關(guān)節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

老人用藥

老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。

藥物相互作用

1．本品對茶堿類(lèi)藥物和的肝內代謝、體內清除過(guò)程影響小。
2．硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線(xiàn)下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時(shí)或服用后6小時(shí)服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
4．丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線(xiàn)下面積(AUC)增大63%，平均達峰時(shí)間(tmax)延長(cháng)50%，平均峰濃度(Cmax)增高4%；故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
5．可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應監測凝血酶原時(shí)間及其他項目。
6．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
7.去羥肌苷（DDI）制劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類(lèi)螯合，不宜合用。
8．與合用，可使血藥濃度升高，必須監測血濃度，并調整劑量。
9．服用本品前后2小時(shí)內不宜服用含金屬離子的營(yíng)養劑和維生素。

藥物過(guò)量

逾量的處理：
(1)催吐、冼胃。
(2)支持療法和對癥處理。大鼠和小鼠大劑量服用本品時(shí)，會(huì )出現流涎、震顫、活動(dòng)度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。

藥物毒理

1．藥理：本品為喹諾酮類(lèi)抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現高度敏感；對不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通過(guò)作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而起殺菌作用。
2．毒理：本品僅在用CHO/HGPRT方法進(jìn)行的體外致突變試驗中，濃度≥226μg/ml時(shí)有微弱的陽(yáng)性反應。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時(shí)不影響其生育力。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后吸收完全，生物利用度為90%～98%。單次空腹口服400mg，1.5小時(shí)后達血藥峰濃度(Cmax)3.0～5.2mg/L。本品在體內分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高于血藥濃度，血消除半衰期(t1/2?)約為7～8小時(shí)。本品主要通過(guò)腎臟排泄，給藥后48小時(shí)約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60％～80％，僅少量（5%）在體內代謝，膽汁排泄約10%。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.支氣管感染:口服，一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
2.急性單純性尿路感染:口服，一次0.4g，一日1次，療程7～10日;復雜性尿路感染:一次0.4g，一日1次，療程14日。
3.單純性淋病:口服，一次0.3g，一日2次。
4.手術(shù)感染的預防:口服，一次0.4g，手術(shù)前2～6小時(shí)服用。