品牌

凱美納

相關疾病

非小細胞肺癌,小細胞肺癌,肺癌,肺癌,非小細胞肺癌,小細胞肺癌

適應癥

本品單藥適用于治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎的聯(lián)合化療。該適應癥主要基于一項隨即、對照、雙盲研究中顯示出鹽酸埃克替尼（以下簡稱埃克替尼）對于這類患者無進展生存期的療效不劣于吉非替尼，進一步的總生存數(shù)據(jù)尚在收集中。

不良反應

皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、惡心。

禁忌

已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴重過敏反應者。

注意事項

1.據(jù)文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展的很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。
2.已觀察到少數(shù)患者一過性肝氨基轉移酶升高（見【不良反應】）。因此，建議定期檢查肝功能，特別是在用藥的前一個月內(nèi)。肝臟氨基轉移酶輕度升高的患者應慎重本品，氨基轉移酶中度升高或以上的患者需暫停用藥，監(jiān)測氨基轉移酶直至其身高緩解會消失可恢復用藥（見【用法用量】）。
3.如以下情況加重，應即刻就醫(yī)：新的急性發(fā)作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽；嚴重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食。
4.對駕駛及操縱機器能力的影響：在本品治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機器時應給予提醒。

包裝

125mg*21片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

12個月。

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.目前尚無本品用于妊娠期女性的臨床資料。動物實驗結果表明，在器官發(fā)生期給予可對母體產(chǎn)生毒性的高劑量埃克替尼，在大鼠中可觀察到死胎率升高，部分胎鼠頸背部或眼周淤血。在大鼠中未觀察到外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。
建議育齡女性在接受本品治療期間避免妊娠。
2.哺乳期使用：目前尚無本品用于哺乳期女性的臨床資料。尚不清楚埃克替尼或其代謝產(chǎn)物是否會分泌入人乳中。
建議哺乳母親在接受本品治療期間停止母乳喂養(yǎng)。

兒童用藥

目前尚無本品用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

老人用藥

目前尚無特殊針對老年患者的臨床研究資料。在ICOGEN研究中受試者年齡歲以上患者占有19.0%。與65歲以下受試者相比，65歲以上患者的平均用藥時間（天數(shù)）略高于65歲以下組，皮疹、腹瀉和氨基轉移酶身高的發(fā)生率略低于后者，療效相近。年齡似乎并非埃克替尼的用藥劑量、療效和安全性的影響因素。因65歲以上患者比例有限，故尚不能獲得肯定結論。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物過量

目前尚不清楚過量服用埃克替尼可能產(chǎn)生的癥狀，也沒有針對服用過量埃克替尼的特異治療方法。在Ⅰ期臨床實驗中，部分患者服用劑量達400mg，每日三次時，不良反應（主要是皮疹和腹瀉）的發(fā)生率和嚴重程度均增加。對于服用藥物過量引起的不良反應給予對癥治療，特別是嚴重腹瀉應給予及時的治療。

藥物毒理

埃克替尼是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（IC50）為5nM，在所測試的88種激酶中，500nM濃度的埃克替尼只對EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對其它激酶均沒有抑制作用，提示埃克替尼是一個高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明埃克替尼可抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。

藥代動力學

本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動力學研究；口服后吸收迅速，分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時，健康志愿者和癌癥患者沒有明細區(qū)別。埃克替尼口服7-11天后達到穩(wěn)態(tài)，沒有明顯的蓄積。
吸收
藥代動力學結果顯示，晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后埃克替尼吸收迅速，達峰時間在0.5-4hr，平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL，平均AUCo-last為3.4±1.21hr·mg/L。
晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg，連續(xù)7-11日可達到穩(wěn)態(tài)。達穩(wěn)態(tài)以后，受試者單次使用125mg后的達峰時間分別在1.5hr(0-4hr)；平均Cmax為1860±721.84ng/mL；平均AUCo-last為5.89±2.21hr·mg/L。
在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收，Cmax增加59%，AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒有比較食物對吸收的影響。

貯藏

遮光、密封保存。

執(zhí)行標準

YBH02142011

用法用量

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量食物可能明顯增加藥物的吸收（見【藥代動力學】）。
劑量調(diào)整：當患者出現(xiàn)不能耐受的皮疹、腹瀉等不良反應時，可暫停（1～2周）用藥直至癥狀緩解或消失；隨后恢復每次125mg（1片），每天三次的劑量；對氨基轉移酶輕度升高[丙氨酸氨基轉移酶（ALT）及天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）低于100IU/L]的患者可繼續(xù)服藥但應密切監(jiān)測；對氨基轉移酶升高比較明顯(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暫停給藥并密切監(jiān)測氨基轉移酶，當氨基轉移酶恢復（ALT及AST均低于100IU/L，或正常）后可恢復給藥（見【不良反應】）。
目前尚無針對特殊人群包括老年、兒童、孕婦或肝、腎功能不全患者的臨床研究結果。
對在不同年齡和性別等患者血藥濃度資料分析結果顯示患者的血藥濃度不受年齡和性別等因素的影響（見【老年用藥】），故不推薦根據(jù)年齡和性別調(diào)整劑量。

性狀

本品為棕紅色薄膜衣片，去除包衣后顯類白色。