相關(guān)疾病

厭氧菌感染,敗血癥,骨髓炎,腹腔感染,盆腔感染,肺支氣管感染,牙齦發(fā)炎,骨髓炎

適應癥

本品用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、牙齦發(fā)炎

不良反應

不良反應少見(jiàn)而輕微，主要為惡心﹑嘔吐﹑食欲下降及口腔異味，可有頭昏﹑頭痛﹑眩暈﹑皮膚瘙癢﹑皮疹﹑便秘及全身不適。也可出現血管神經(jīng)性水腫﹑中性粒細胞減少﹑雙硫侖樣反應及黑尿，偶見(jiàn)滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周?chē)窠?jīng)病變。

禁忌

對本品或吡咯類(lèi)藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用

注意事項

1.本品滴注速度應緩慢，濃度為2mg/ml時(shí)，每次滴注時(shí)間應不少于1小時(shí)，濃度大于2mg/ml時(shí)，滴注速度宜再降低1～2倍。
2.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統不良反應，應及時(shí)停藥。
3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶﹑乳酸脫氫酶﹑甘油三酯﹑己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過(guò)程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣﹑惡心﹑嘔吐﹑頭痛﹑面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，并作血藥濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降，血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應用本品，其癥狀會(huì )加重，需同時(shí)給抗真菌治療。
8.藥物不應與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保乙類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可透過(guò)胎盤(pán)，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無(wú)毒性。本品對胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴密的對照觀(guān)察，因此孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品，但妊娠3個(gè)月初內應禁用。妊娠三個(gè)月以上的患者，應充分權衡利弊后慎用或遵醫囑。
2.本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動(dòng)物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應避免使用，若必須用藥，應暫停哺乳，并在停藥三日后方可授乳。

兒童用藥

12歲以下患者禁用。

老人用藥

老年人由于肝功能減退，應用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監測血藥濃度。

藥物相互作用

1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，能加強其作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(cháng)。
2.同時(shí)應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時(shí)應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝及其排泄，延長(cháng)本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者臺用患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽、甘油三脂水平下降。

藥物過(guò)量

本品過(guò)量時(shí)，應給予對癥治療（支持療法），本品大部分隨尿液排泄，可增加尿量以加快清除速率。

藥物毒理

本品對大多數厭氧菌具有較強抗菌作用，抗菌譜包括：
1.脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭狀菌屬、消化球菌和消化鏈球菌、韋榮氏球菌屬及加得納菌。
2.2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌。
3.微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對其敏感。
4.對滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較甲硝唑增強。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品一次靜脈滴注0.8g及1.6g后血藥峰濃度為14-21mg/L及32mg/L，靜脈滴注每日1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。
2.替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官，腸道，腹部肌肉，乳汁中可達到較高濃度，在肝臟，脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性有關(guān)，可通過(guò)血液胎盤(pán)屏障，在胎兒及胎盤(pán)中可達較高濃度。
3.替硝唑的蛋白結合率為12%。
4.替硝唑在肝臟代謝，靜脈給藥后20%-25%以原形從尿中排出，12%以代謝產(chǎn)物的形式排出。
5.消除T1/2為11.6-13.3小時(shí)，平均為12.6小時(shí)。
6.腎功能不全者藥代動(dòng)力學(xué)指標不變，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必須給藥一次。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。

用法用量

靜脈滴注。
1.厭氧菌感染：一次0.8g，一日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5～6日，或根據病情決定。
2.預防手術(shù)后厭氧菌感染：總量1.6g，1次或分2次滴注，第一次于手術(shù)前2～4小時(shí)，第二次于手術(shù)期間或術(shù)后2～24小時(shí)內滴注。