品牌

尚爾寧

相關(guān)疾病

原發(fā)性高血壓

適應癥

本品治療原發(fā)性高血壓。

不良反應

服用本品后可能出現的不良反應有頭暈，頭痛，背痛，惡心，食欲下降，腹瀉，上呼吸道感染等，多數可在72小時(shí)內或服藥1周后自行緩解，極少數病例報道出現血管性水腫，搔癢，皮疹，蕁麻疹。

禁忌

對本品或片劑任何輔料過(guò)敏者禁用.

注意事項

1.雙側腎動(dòng)脈狹窄或單側功能腎腎動(dòng)脈狹窄患者，導致嚴重低血壓和腎功能不全的危險性增高。
2.腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。
3.強力利尿治療﹑限鹽飲食﹑惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過(guò)低的患者服用本品，可導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。
4.嚴重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見(jiàn)的急性腎功能衰竭。
5.本品對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無(wú)效，因此不推薦用于該類(lèi)患者。
6.主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄﹑阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。
7.與保鉀類(lèi)利尿藥﹑鉀離子補充劑﹑含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應謹慎。
8.膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類(lèi)患者服用本品應慎重。
9.本品含有山梨醇，遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。
10.本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關(guān)。
11.和其它抗高血壓藥物一樣，對于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過(guò)度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。

包裝

40mg*7粒

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保甲類(lèi)

外用藥

否

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期使用

尚無(wú)足夠數據顯示本品能用于妊娠婦女。動(dòng)物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎有毒性。因此，慎重起見(jiàn)，在妊娠前三個(gè)月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前，應采取適宜的替代療法。

在妊娠的中末期（第二及第三個(gè)月期間），直接作用于腎素—血管緊張素系統的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應盡快停用本品。

哺乳期使用

由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。

兒童用藥

本品對于兒童的安全性及有效性數據尚未建立。因此兒童患者慎用本品。

老人用藥

藥代動(dòng)力學(xué)研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時(shí)無(wú)需調整本品的劑量。

藥物相互作用

1.本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果，本品可升高地高辛中位血藥谷波濃度20%（個(gè)別病例達39%）因此須監測地高辛血漿濃度
2.連續服用替米沙坦可輕度降低華法林平均血漿谷濃度，但不會(huì )引起國際標準比率上的改變
3.已有鋰劑與本品合用引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應的相關(guān)報道，兩者聯(lián)合用藥時(shí)應小心監測血鋰水平
4.與的擬交感活性可使本藥的活性減弱。

藥物過(guò)量

1.尚無(wú)人過(guò)量使用方面的報告，替米沙坦過(guò)量最可能的表現是低血壓和心動(dòng)過(guò)速；心動(dòng)過(guò)緩也可能發(fā)生。
2.替米沙坦不但能經(jīng)血液透析消除。一旦發(fā)生過(guò)量，應對患者做密切觀(guān)察，并做對癥和支持治療。治療應根據服藥的時(shí)間和癥狀的嚴重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過(guò)量可能有效。應密切監測血電解質(zhì)和肌肝。若發(fā)生低血壓，患者應平臥，并盡快補充鹽分和擴容。

藥物毒理

1.藥理作用:
(1)替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）呈高親和性結合，該結和作用持久，但無(wú)任何部份激動(dòng)效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應亦不可知。
(2)替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不會(huì )阻斷離子通道。血管緊張素轉化酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉化酶，故不會(huì )出現緩激肽作用增強導致的不良反應。
(3)替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的的AT受體，功能尚不清楚）無(wú)親和力。
(4)在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高，抑制效應持續24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內降壓效應逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(cháng)期治療中維持。動(dòng)態(tài)血壓監測顯示，服藥后降壓效果持續超過(guò)24小時(shí)，包括下次給藥前的4小時(shí)。這一結果在安慰劑對照的臨床實(shí)驗研究中得到證實(shí)：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續在80%以上。恢復到基線(xiàn)SBP有明顯的劑量—時(shí)間依賴(lài)關(guān)系。此方面關(guān)于DBP的數據不一致。
(5)對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類(lèi)型的抗高血壓藥物具有可比性。（臨床實(shí)驗研究進(jìn)行了替米沙坦與氨氯地平，阿替洛爾，依那普利，雙氫氯噻嗪，氯沙坦和賴(lài)諾普利的比較）替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，不出現反跳性高血壓。
(6)在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實(shí)驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著(zhù)低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。
(7)替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患者的作用目前尚未可知。
2.毒理研究:
(1)在臨床前安全性研究中所用的劑量，與臨床治療劑量相當，能引起紅細胞指數（紅細胞，血紅蛋白，紅細胞壓積）降低和腎臟血液動(dòng)力學(xué)改變（血尿素氮與肌酐增加）以及血壓正常的動(dòng)物血鉀升高。在狗可見(jiàn)腎小管擴張及萎縮,大鼠和狗也可見(jiàn)消化道粘膜損傷（糜爛，潰瘍或炎癥）這些藥理學(xué)不良反應，從臨床前研究得知是血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，可以使用口服鹽類(lèi)補充劑預防。在上述兩個(gè)種屬都可見(jiàn)血漿腎素活性增高與腎小球近球細胞肥厚/增生。上述變化，亦是血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，無(wú)臨床特異性。
(2)動(dòng)物實(shí)驗顯示，替米沙坦對于胎仔產(chǎn)后發(fā)育有些潛在的不良影響，包括體重減輕，睜眼延遲，死亡率增高。
(3)體外實(shí)驗未發(fā)現致突變性和相關(guān)的誘變活性，在小鼠和大鼠實(shí)驗中未發(fā)現致癌性。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。
2.絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結合(>99.5%)。平均穩態(tài)表觀(guān)分布容積(Vss)約為500L，靶器官組織親和力高。
3.替米沙坦不經(jīng)細胞色素P450酶代謝，通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產(chǎn)物無(wú)藥理活性。最終清除半衰期為24小時(shí)，故只需每日口服一次。達峰時(shí)0.5～1小時(shí)，口服降壓起效迅速。臨床未見(jiàn)相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。
4.口服時(shí)，替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，完全以未改變的化合物形式排出。

貯藏

避光，密閉干燥處保存

用法用量

1.成人:推薦劑量40mg(1片)，每日一次，口服，根據降壓效果，遵醫囑在40mg～80mg間調整劑量，最大劑量80mg(2片)，每日一次.
2.本品可與噻嗪類(lèi)利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用.若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時(shí)間，通常在治療開(kāi)始后四至八周.
3.腎功能不全的病人，輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調整劑量.
4.肝功能不全的病人，輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應超過(guò)40mg.

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。