相關(guān)疾病

急性腹瀉,小兒腹瀉

適應癥

用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時(shí)與口服補液和靜脈補液聯(lián)合使用

不良反應

偶見(jiàn)嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。

禁忌

肝、腎功能不全；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶者禁用。

注意事項

1.連續服用本品5天后,腹瀉癥狀仍持續者應進(jìn)一步就診或采用其他藥物治療方案;
2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻;
3.本品請勿一次服用雙倍劑量;
4.與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時(shí)治療時(shí)慎用;
5.與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時(shí)治療時(shí)慎用。

包裝

袋裝

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳婦女應慎用。

兒童用藥

參照用量用法。

老人用藥

尚未明確。

藥物相互作用

1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性；
2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項研究且暫無(wú)可靠文獻參考。

藥物毒理

1.藥理：消旋卡多曲是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長(cháng)消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過(guò)度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎分泌無(wú)明顯影響。
2.毒理：有文獻報道，靈長(cháng)類(lèi)動(dòng)物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個(gè)月，未發(fā)現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg（2次／天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發(fā)現有毒性反應。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí)，2.5小時(shí)后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90%），對酶的抑制作用持續8小時(shí)左右，t1/2約為3小時(shí)。
2.分布本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%（主要與白蛋白結合）。
3.代謝本品進(jìn)入體內后，迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無(wú)誘導作用。
4.消除放射標記法研究發(fā)現，本品主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復給藥不會(huì )改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(cháng)腦啡肽酶抑制作用的出現間，但對峰高和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）無(wú)影響。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

每日三次，每次按每公斤體重服用1.5mg；單日總劑量應不超過(guò)6mg/Kg。