相關(guān)疾病

癡呆,癡呆

適應癥

本品用于輕，中度老年性癡呆的治療。

不良反應

本品的不良反應主要表現為惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑頭暈﹑失眠﹑肌肉痙攣﹑疲乏等。多數不良反應是短暫﹑輕微和一過(guò)性的。

禁忌

對鹽酸多奈哌齊、衍生物過(guò)敏的病人禁用。

注意事項

時(shí)可能會(huì )增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。本品因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走神經(jīng)樣作用，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導疾患的病人應慎用。因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用本品。膽堿酯酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對有潰瘍病史或同時(shí)服用非甾體抗炎藥的患者，應密切注意可能出現的胃出血。

包裝

5mg*7粒/盒

類(lèi)型

處方藥

醫保

醫保乙類(lèi)

外用藥

否

有效期

暫定24個(gè)月

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

因本品對孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過(guò)乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

兒童用藥

不推薦兒童應用。

老人用藥

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。3.本品未發(fā)現對茶堿、西米替丁、華法林、地高辛的代謝有干擾。4.本品可能會(huì )影響有抗膽堿活性的藥物。

藥物相互作用

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。3.本品未發(fā)現對茶堿、西米替丁、華法林、地高辛的代謝有干擾。4.本品可能會(huì )影響有抗膽堿活性的藥物。

藥物過(guò)量

本品過(guò)量會(huì )引起膽堿能危象，表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應使用一般支持療法，并給予阿托品類(lèi)抗膽堿藥治療。

藥物毒理

鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在體外實(shí)驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1000倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統以外。文獻報道臨床試驗中阿爾茨海默型癡呆病人5mg或10mg/天鹽酸多奈哌齊。服藥后穩態(tài)時(shí)乙酰膽堿酯酶活性(紅細胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。鹽酸多奈哌齊抑制紅細胞乙酰膽堿酯酶(AchE)的作用與ADAS-cog量表的變化有關(guān)。這個(gè)量表是一個(gè)檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒(méi)有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過(guò)程的潛力進(jìn)行過(guò)研究。因此，不能認為鹽酸多奈哌齊對疾病的發(fā)展起到任何作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

據文獻報道:吸收:口服鹽酸多奈哌齊后約3至4小時(shí)達血漿峰濃度，血漿濃度和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí)。所以，多次每日單劑量給藥需緩慢達到穩態(tài)。治療3周內達穩態(tài)。穩態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無(wú)影響。分布:約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結合，在健康成人男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后，仍有28%的標記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物在體內存在10天以上。代謝/排泄:鹽酸多奈哌齊以原型由尿排泄或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)，主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%)，6-O-desmethyldonepezil(11%，唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-O-desmethyldonepezil(7%)和5-O-desmethyldonepezil的葡糖糖醛酸結合物(3%)。約見(jiàn)57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒(méi)有轉化的多奈哌齊)，14.5%從糞便中回收，提示生物轉化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無(wú)證據表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝產(chǎn)物進(jìn)入肝腸循環(huán)。血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床尚無(wú)顯著(zhù)差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數值相近。

貯藏

遮光，密封，室溫干燥處保存。

用法用量

口服。初始用量每次5mg，每日一次，睡前服用;并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上。才可根據治療效果增加劑量至每次10mg，仍每日一次(此為最大推薦劑量)。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色顆粒狀粉末。