相關(guān)疾病

混合型高脂血癥,高脂蛋白血癥Ⅰ型,純合子家族性高膽血癥

適應癥

以TC升高為主的混合型高脂血癥，可用于高脂蛋白血癥Ⅰ型及純合子家族性高膽血癥的治療。

不良反應

1.最常見(jiàn)不良反應是胃腸道癥狀，包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。本品引起肝臟受損并不常見(jiàn)，主要表現為血清轉氨酶輕度升高。長(cháng)期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現轉氨酶一過(guò)性升高。連續兩次或多次實(shí)驗室檢查發(fā)現轉氨酶升高超過(guò)正常值3倍的病例少見(jiàn)。
2.大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現肌酸激酶(CK)一過(guò)性輕度升高(大于正常參考值的3倍)，通常無(wú)臨床意義。
3.少數服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發(fā)生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但這種肌炎常為自限性。

禁忌

對本類(lèi)藥物過(guò)敏者、血轉氨酶持續顯著(zhù)增高無(wú)原因可解釋者、活動(dòng)性肝病、嚴重肝臟損害、低白蛋白血癥、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應忌用。

注意事項

1.如血清總膽水平<3.6mmol/L或LDL-膽水平<1.94mmol/L，需減量。
2.腎功能不全患者不需調整劑量。

外用藥

否

國家/地區

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應忌用。

藥物相互作用

1.與煙酸、、雷公藤制劑、環(huán)磷酰胺合用有可能增加或加重肝腎功能和(或)肌肉損害。
2.與雙香豆素類(lèi)抗凝藥物合用，可延長(cháng)藥物的作用時(shí)間，應注意調整抗凝藥物的劑量，與、貝特類(lèi)、紅霉素類(lèi)合用時(shí)，可能導致肌病的發(fā)生。

藥物毒理

通過(guò)以下可能機制來(lái)調節血脂：
1.抑制肝細胞內的膽合成，結果刺激增加肝細胞合成LDL受體增多，從而導致血中VLDL和LDL合成減少。
2.抑制細胞合成膽，干擾脂蛋白的生成，降低血總膽水平。
3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降。
4.血HDL-C水平也有輕度升高，但目前機制尚不明了。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.口服吸收較完全(80%)，在肝臟內首關(guān)效應強，食物的存在不影響其吸收。本品為無(wú)活性的前體藥，口服后主要在肝臟轉變成有活性的β-羥酸形式，其中95%與血漿白蛋白相結合，只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外周組織中發(fā)現。
2.半衰期約15.6h，在人體內代謝途徑尚不十分清楚，微粒體細胞色素P450同工酶系可能起主要作用。
3.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道和腎臟排出，核素14C標記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。

貯藏

密封

用法用量

常用劑量為每次5～80mg，每晚頓服。